替那帕诺

替那帕诺(LuciTena)是一种钠氢交换体3(NHE3)抑制剂，可单药使用，也可与磷酸盐结合剂联合使用。

替那帕诺(LuciTena)的用法用量

1、患者监测

应监测血清磷水平，并根据需要调整剂量以管理胃肠道耐受性。剂量调整的目的同时涵盖血清磷控制与胃肠道耐受性两个方面。

2、给药方法

应在一天的第一餐（早餐）和最后一餐（晚餐）前即刻服用替那帕诺(LuciTena)。

不应在血液透析治疗前即刻服用替那帕诺(LuciTena)，而应在透析后下一餐前即刻服用，因为患者服用替那帕诺(LuciTena)后可能发生腹泻。

给药时机的依据是：在餐前5至10分钟服用替那帕诺(LuciTena)，与餐后服用或空腹服用相比，可增加24小时粪便磷排泄量。因此替那帕诺(LuciTena)应与进餐时间绑定，而不应在空腹或餐后服用。

3、推荐剂量

推荐剂量为每次30mg，口服，每日两次，在早晨和晚间餐前服用。

替那帕诺(LuciTena)可作为单药使用，也可与磷酸盐结合剂联合使用。

4、漏服处理

若漏服一剂，应跳过该次漏服的剂量，在下一餐前按常规时间服用下一剂。不得在同一时间一次服用两剂剂量。

剂量调整

毒性所致剂量调整

出现严重腹泻的患者应停用替那帕诺(LuciTena)。对于轻至中度腹泻，事件多数随时间推移或经减量后缓解，可考虑减量处理。

特殊人群剂量调整

老年患者、肝功能损害患者及肾功能损害患者：无具体剂量建议。

替那帕诺(LuciTena)的特殊人群用药

1、妊娠

替那帕诺(LuciTena)基本不经全身吸收，口服给药后血浆浓度低于定量下限（低于0.5ng/mL），存在有胚胎-胎儿毒性，不应在妊娠期使用。

2、哺乳

替那帕诺(LuciTena)及其主要代谢物M1在哺乳期妇女的乳汁中未检出。

综合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对替那帕诺(LuciTena)的临床需求，以及替那帕诺(LuciTena)或母亲基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿童使用

6岁以下患者禁用替那帕诺(LuciTena)。

4、老年使用

替那帕诺(LuciTena)的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，以确定其反应是否与较年轻患者不同。

5、肝功能损害

在肝功能正常和中度肝功能损害中，替那帕诺(LuciTena)均表现出极小的全身生物利用度，多数样本血浆浓度低于定量下限（低于0.5ng/mL）。

6、肾功能损害

在接受透析的CKD患者（估算肾小球滤过率eGFR低于15mL/min/1.73m²）中，M1的稳态血浆浓度与接受相似剂量替那帕诺(LuciTena)的健康受试者相比无显著差异。

替那帕诺(LuciTena)的禁忌症

6岁以下儿科患者禁用替那帕诺(LuciTena)，原因是存在腹泻和严重脱水的风险。

已知或疑似机械性胃肠道梗阻的患者禁用替那帕诺(LuciTena)。

替那帕诺(LuciTena)的注意事项

腹泻

替那帕诺(LuciTena)在肠道局部发挥作用，其药理作用放大可导致胃肠道不良反应，腹泻即是替那帕诺(LuciTena)治疗患者中最常见的不良反应。若腹泻严重或持续时间长，存在脱水风险。

关注患者腹泻的发生与严重程度，并在出现腹泻时评估容量状态与水电解质情况；出现严重腹泻的患者应停用替那帕诺(LuciTena)，并应指导患者联系其医疗保健提供者。对于轻至中度腹泻，可考虑减量并继续观察。替那帕诺(LuciTena)不应与粪便软化剂或泻药合用。

替那帕诺(LuciTena)的不良反应

最常见的不良反应：腹泻。

替那帕诺(LuciTena)的药物相互作用

有机阴离子转运多肽2B1(OATP2B1)底物

替那帕诺(LuciTena)是肠道摄取转运体OATP2B1的抑制剂。作为OATP2B1底物的药物与替那帕诺(LuciTena)合用时，其暴露量可能降低。应监测与疗效丧失相关的体征，并根据需要调整合用药物的剂量。

其他转运体

替那帕诺(LuciTena)抑制OATP2B1，但不是P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、OATP1B1、OATP1B3和PEPT1的抑制剂。M1不抑制P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2-K。替那帕诺(LuciTena)不是P-gp、BCRP、OATP1B1和OATP1B3的底物；M1是P-gp的底物。

经细胞色素P450(CYP)代谢介导的相互作用

替那帕诺(LuciTena)和M1在体外不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6，在体外不诱导CYP1A2和CYP2B6。替那帕诺(LuciTena)主要由CYP3A4/5代谢。

CYP3A4抑制剂：单次给予替那帕诺(LuciTena)与重复给药的CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用后，健康受试者中M1的平均AUC和Cmax降低；合用伊曲康唑后替那帕诺(LuciTena)血浆浓度大多低于定量下限（低于0.5ng/mL）。

与磷酸盐结合剂的相互作用

体外研究提示替那帕诺(LuciTena)可能与碳酸司维拉姆结合，但未提示其可能与碳酸钙或醋酸钙结合。

聚苯乙烯磺酸钠(SPS)

替那帕诺(LuciTena)与聚苯乙烯磺酸钠的给药时间应至少间隔3小时。SPS可与多种常用口服药物结合。