他泽司他

他泽司他是一种口服小分子靶向抑制剂，可选择性抑制EZH2酶活性。具有较高的选择性和亲和力，能特异性地作用于EZH2酶，抑制其催化活性。

卢修斯相关证书

药品检验报告

药品批准证书

主要成分

Tazemetostat

适应人群

他泽司他是一种广谱抗肿瘤药物。

特殊人群用药

妊娠

根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他给孕妇服用可导致胎儿损害。目前尚无关于孕妇使用他泽司他相关风险的可用数据。建议孕妇注意对胎儿的潜在风险。

哺乳

目前尚无动物或人类数据表明他泽司他是否存在于人乳中，或对母乳喂养婴儿或产奶量的影响。由于他泽司他可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应，建议女性在使用他泽司他治疗期间以及最后一次服药后一周内不要母乳喂养。

具有生育能力的女性和男性

女性

建议具有生育能力的女性在使用他泽司他治疗期间以及最后一次服药后 6 个月内使用有效的非激素避孕药。他泽司他可使某些激素避孕药失效。

男性

建议有生育能力的女性伴侣的男性在使用他泽司他治疗期间以及最后一次服药后至少 3 个月内使用有效的避孕措施。

儿童用药

他泽司他在患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤的 16 岁及以上（青少年）儿科患者中的安全性和有效性已得到证实。 他泽司他对 16 岁以下儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老年人使用

他泽司他的临床研究未纳入足够数量的 65 岁及以上上皮样肉瘤或复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者，无法确定他们的反应是否与年轻受试者不同。

肾功能不全

对于轻度至重度肾功能不全或终末期肾病患者，不建议调整他泽司他的剂量。

肝功能不全

对于轻度肝功能不全（总胆红素 > 正常上限 [ULN] 的 1 至 1.5 倍或 AST > ULN）患者，不建议调整他泽司他的剂量。尚未对中度（总胆红素 > 1.5 至 3 倍 ULN）或重度（总胆红素 > 3 倍 ULN）肝功能不全患者进行他泽司他研究。

药物过量

药物过量尚不清楚。

药物储存

请勿储存在 30°C (86°F) 以上的环境中。

药代动力学

他泽司他的平均绝对口服生物利用度约为 33%。他泽司他达到血浆峰浓度的中位时间为 1 至 2 小时。