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别称泰泽纳、Talazoparib、Talzenna
适应症单药用于携带有害或疑似有害胚系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者；与恩扎卢胺联合，适用于治疗携带HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。
他拉唑帕利(LuciTala)是一种聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，单药用于治疗携带有害或疑似有害胚系乳腺癌易感基因(BRCA)突变、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者；与恩扎卢胺(enzalutamide)联合，用于治疗携带同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者，治疗前须经检测确认相应的基因突变。
乳腺癌患者应基于胚系BRCA突变（有害或疑似有害）的存在选择治疗；转移性去势抵抗性前列腺癌患者应基于HRR通路直接或间接相关基因（ATM、ATR、BRCA1、BRCA2、CDK12、CHEK2、FANCA、MLH1、MRE11A、NBN、PALB2或RAD51C）存在变异选择治疗。有关经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的基因突变检测方法的信息，可参阅该机构发布的伴随诊断相关公开信息。目前尚无经FDA批准、可与他拉唑帕利(LuciTala)配套用于HRR基因突变检测的试剂。
治疗期间应每月监测全血细胞计数，并按临床需要进行监测。对重度肾功能损害患者，应监测不良反应是否增加。与P-糖蛋白抑制剂合用时，应监测不良反应是否增加。
他拉唑帕利(LuciTala)可与食物同服或空腹服用。胶囊应整粒吞服，不得打开或溶解。
他拉唑帕利(LuciTala)用于乳腺癌的患者，每日服药1次；他拉唑帕利(LuciTala)用于前列腺癌的患者，应与恩扎卢胺一同每日服药1次，并应在治疗期间开始或继续接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，除非已接受降低体内睾酮水平的手术（即手术去势）。
乳腺癌：他拉唑帕利(LuciTala)的推荐剂量为每次1mg，每日一次，口服，继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
转移性去势抵抗性前列腺癌：他拉唑帕利(LuciTala)的推荐剂量为每次0.5mg，每日一次，口服，与恩扎卢胺联合给药，继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。恩扎卢胺的推荐给药剂量参见恩扎卢胺的说明书。
接受他拉唑帕利(LuciTala)与恩扎卢胺治疗的患者，还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或已接受双侧睾丸切除术。
若患者漏服他拉唑帕利(LuciTala)或服药后发生呕吐，应指示其在常规时间服用下一次处方剂量，不得为弥补漏服而额外补服一剂。
妊娠女性使用他拉唑帕利(LuciTala)可导致胚胎-胎儿损害。目前尚无他拉唑帕利(LuciTala)用于妊娠女性的可用数据，无法据此评估药物相关的风险。告知妊娠女性和有生育能力的女性他拉唑帕利(LuciTala)对胎儿的潜在风险。
由于他拉唑帕利可能导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，应建议哺乳期女性在他拉唑帕利(LuciTala)治疗期间及末次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
妊娠女性使用他拉唑帕利(LuciTala)可导致胎儿损害。应在开始他拉唑帕利(LuciTala)治疗前核实有生育能力女性的妊娠状态。有生育能力的女性应在他拉唑帕利(LuciTala)治疗期间及末次给药后7个月内使用有效避孕措施。
有生育能力女性伴侣或伴侣已妊娠的男性患者，应在他拉唑帕利(LuciTala)治疗期间及末次给药后4个月内使用有效避孕措施，他拉唑帕利(LuciTala)可能损害有生育能力男性的生育力。
尚未确定他拉唑帕利(LuciTala)在儿科患者中的安全性和有效性。
在这些老年患者与较年轻患者之间，未观察到他拉唑帕利(LuciTala)在安全性或有效性方面的总体差异。
肝功能损害患者无需调整剂量。
中度（肌酐清除率[CLcr]30至59mL/min）和重度（肌酐清除率[CLcr]15至29mL/min）肾功能损害患者应降低他拉唑帕利(LuciTala)推荐剂量。
重度肾功能损害患者应监测不良反应是否增加，并按不良反应的处理建议调整剂量。
轻度肾功能损害（肌酐清除率[CLcr]60至89mL/min）患者无需调整剂量。尚未在需要血液透析的患者中研究他拉唑帕利(LuciTala)。
与恩扎卢胺合用时，中度和重度肾功能损害患者中也观察到相似的AUC升高。
根据不良反应的严重程度与临床表现，考虑中断他拉唑帕利(LuciTala)治疗，伴或不伴减量。若需要超过3次减量，应停用他拉唑帕利(LuciTala)。
乳腺癌的减量阶梯：推荐起始剂量为每次1mg，每日一次；首次减量为每次0.75mg，每日一次；第二次减量为每次0.5mg，每日一次；第三次减量为每次0.25mg，每日一次。
转移性去势抵抗性前列腺癌的减量阶梯：推荐起始剂量为每次0.5mg，每日一次；首次减量为每次0.35mg，每日一次；第二次减量为每次0.25mg，每日一次；第三次减量为每次0.1mg，每日一次。
血红蛋白<8g/dL时，应暂停他拉唑帕利(LuciTala)，待血红蛋白恢复至≥9g/dL后按减量后的剂量恢复给药。
血小板计数<50,000/μL时，应暂停他拉唑帕利(LuciTala)，待血小板计数恢复至≥75,000/μL后按减量后的剂量恢复给药。
第中性粒细胞计数<1,000/μL时，应暂停他拉唑帕利(LuciTala)，待中性粒细胞计数恢复至≥1500/μL后按减量后的剂量恢复给药。
发生3级或4级非血液学不良反应时，应暂停他拉唑帕利(LuciTala)，待恢复至≤1级后，可考虑按减量后的剂量恢复给药，或停药。
与恩扎卢胺相关的不良反应所需的剂量调整，参见恩扎卢胺的说明书。
乳腺癌患者避免将他拉唑帕利(LuciTala)与下列P-糖蛋白(P-gp)抑制剂合用：伊曲康唑、胺碘酮、卡维地洛、克拉霉素、伊曲康唑和维拉帕米。
转移性去势抵抗性前列腺癌患者与恩扎卢胺联合用药时，P-糖蛋白抑制剂对他拉唑帕利(LuciTala)暴露量的影响尚未研究。
轻度肾功能损害（肌酐清除率[CLcr]60至89mL/min）无需调整剂量。尚未在需要血液透析的患者中研究他拉唑帕利(LuciTala)。
中度肾功能损害（肌酐清除率[CLcr]30至59mL/min）：乳腺癌适应症的推荐剂量为每次0.75mg，每日一次，口服；转移性去势抵抗性前列腺癌适应症的推荐剂量为每次0.35mg，每日一次，口服，与恩扎卢胺联合给药。
重度肾功能损害（肌酐清除率[CLcr]15至29mL/min）：乳腺癌适应症的推荐剂量为每次0.5mg，每日一次，口服；转移性去势抵抗性前列腺癌适应症的推荐剂量为每次0.25mg，每日一次，口服，与恩扎卢胺联合给药。
肝功能损害患者无需调整剂量。
最常见的不良反应（≥20%）：血红蛋白降低、中性粒细胞降低、淋巴细胞降低、血小板降低、疲乏、血糖升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙降低、恶心、头痛、呕吐、脱发、腹泻和食欲下降。
最常见的实验室异常（≥25%）：血红蛋白降低、淋巴细胞降低、中性粒细胞降低68%、血小板降低、血糖升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙降低。
最常见的不良反应（≥10%）：血红蛋白降低、中性粒细胞降低、淋巴细胞降低、疲乏、血小板降低、钙降低、恶心、食欲下降、钠降低、磷酸盐降低、骨折、镁降低、眩晕、胆红素升高、钾降低和味觉障碍。
最常见的实验室异常（≥10%，且较基线恶化）：血红蛋白降低、中性粒细胞降低、淋巴细胞降低、血小板降低、钙降低、钠降低、磷酸盐降低、镁降低、胆红素升高、钾降低。
这些并非他拉唑帕利(LuciTala)的全部不良反应，还有可能发生其他不良反应，具体需咨询医生。
他拉唑帕利(LuciTala)在临床研究及上市后使用中已识别的主要风险为骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病(MDS/AML)、骨髓抑制与胚胎-胎儿毒性，其中MDS/AML部分病例为致死性。上述风险的处理分别见下列各条。
MDS/AML是他拉唑帕利(LuciTala)最严重的安全性风险之一，包括致死性病例。骨髓增生异常综合征(MDS)与急性髓系白血病(AML)属于髓系克隆性血液系统疾病，与PARP抑制剂类药物暴露相关，他拉唑帕利(LuciTala)治疗患者中已有报告。
既往接受过含铂药物化疗、放疗或其他DNA损伤类药物治疗的患者，发生MDS/AML的风险可能更高。
不得在患者从前次化疗所致血液学毒性充分恢复之前开始他拉唑帕利(LuciTala)治疗。治疗期间应每月监测血细胞计数。对持续性血液学毒性，应中断他拉唑帕利(LuciTala)并每周监测血细胞计数直至恢复。若血细胞计数在4周内未恢复，应将患者转诊至血液科进行进一步检查，包括骨髓分析和用于细胞遗传学检测的血样采集。若确诊MDS/AML，应停用他拉唑帕利(LuciTala)。
他拉唑帕利(LuciTala)可影响造血功能，导致贫血、中性粒细胞减少和/或血小板减少。
应在前次治疗所致血液学毒性充分恢复之前中断他拉唑帕利(LuciTala)。治疗期间应每月监测血细胞计数。若血液学毒性在28天内未缓解，应停用他拉唑帕利(LuciTala)，并将患者转诊至血液科进行进一步检查，包括骨髓分析和用于细胞遗传学检测的血样采集。
基于他拉唑帕利(LuciTala)的作用机制及动物研究数据，妊娠女性使用他拉唑帕利(LuciTala)可导致胎儿损害。
妊娠女性以及有生育能力的女性属于高危人群。
应告知妊娠女性和有生育能力的女性他拉唑帕利(LuciTala)对胎儿的潜在风险。应建议有生育能力的女性在他拉唑帕利(LuciTala)治疗期间及末次给药后7个月内使用有效避孕措施。基于遗传毒性和动物生殖研究结果，应建议有生育能力女性伴侣或伴侣已妊娠的男性患者，在他拉唑帕利(LuciTala)治疗期间及末次给药后4个月内使用有效避孕措施。
他拉唑帕利是P-糖蛋白(P-gp)的底物。P-糖蛋白抑制剂可升高他拉唑帕利的血药浓度，可能增加不良反应的发生风险。
乳腺癌患者应避免将他拉唑帕利(LuciTala)与下列P-糖蛋白抑制剂合用：伊曲康唑、胺碘酮、卡维地洛、克拉霉素、伊曲康唑和维拉帕米。若无法避免合用，应降低他拉唑帕利(LuciTala)剂量；停用该P-糖蛋白抑制剂后，应恢复他拉唑帕利(LuciTala)剂量。与单次0.5mg他拉唑帕利(LuciTala)合用时，伊曲康唑使他拉唑帕利的曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)分别增加约56%和40%；与胺碘酮、卡维地洛、克拉霉素、伊曲康唑和维拉帕米等其他P-糖蛋白抑制剂合用时，他拉唑帕利的暴露量增加45%。
当他拉唑帕利(LuciTala)与其他P-糖蛋白抑制剂合用时，应监测不良反应是否增加，并按不良反应的处理建议调整剂量。与阿奇霉素、阿托伐他汀、地尔硫卓、非洛地平、氟伏沙明和槲皮素等其他P-糖蛋白抑制剂合用，对他拉唑帕利的药代动力学无临床显著影响。
转移性去势抵抗性前列腺癌患者与恩扎卢胺联合用药时，P-糖蛋白抑制剂对他拉唑帕利暴露量的影响尚未研究；合用时应监测不良反应是否增加，并按不良反应的处理建议调整剂量。
与单次1mg他拉唑帕利(LuciTala)合用时，P-糖蛋白诱导剂利福平使他拉唑帕利的峰浓度(Cmax)增加37%，对曲线下面积(AUC)无影响。
与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂合用可能升高他拉唑帕利的暴露量，可能增加不良反应的发生风险。当他拉唑帕利(LuciTala)与BCRP抑制剂合用时，应监测患者不良反应是否增加，并按不良反应的处理建议调整剂量。
与质子泵抑制剂(PPI)、组胺受体2拮抗剂(H2RA)或其他减少胃酸的药物合用，对他拉唑帕利的吸收无影响。
恩扎卢胺与他拉唑帕利(LuciTala)合用时，可使他拉唑帕利的暴露量增加约2倍。
转运体方面：他拉唑帕利是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运体的底物，但不是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1、OATP1B3、有机阳离子转运体(OCT)1、OCT2、有机阴离子转运体(OAT)1、OAT3、胆盐输出泵(BSEP)、多药及毒性化合物外排转运体(MATE)1或MATE2-K的底物；他拉唑帕利也不是P-糖蛋白、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1、OAT3、BSEP、MATE1或MATE2-K的抑制剂。
代谢酶方面：他拉唑帕利不是细胞色素P450(CYP)1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A4/5的抑制剂，也不是CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4的诱导剂。他拉唑帕利不是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)亚型(1A1、1A4、1A6、1A9、2B7和2B15)的抑制剂。
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