Your Health, We Care
别称维全特、Pazopanib、Votrient
适应症帕唑帕尼(LUCiPazo)适用于成人晚期肾细胞癌(RCC)、既往接受过化疗的成人晚期软组织肉瘤(STS)。
帕唑帕尼(LUCiPazo)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，口服薄膜衣片，用于成人晚期肾细胞癌(RCC)，以及既往接受过化疗的成人晚期软组织肉瘤(STS)。
临床试验中已观察到重度甚至致死性肝毒性。应监测肝功能，并按推荐中断、降低或终止给药。
在开始帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗前，应完成以下筛查与评估。
第一，肝功能。应在基线时检测肝功能，包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)与胆红素。
第二，心电图与电解质。应在基线时监测心电图(ECG)与电解质（包括钙、镁、钾）。
第三，血压。尚未控制的高血压患者不应开始帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗；开始帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗前应优化血压。
第四，心脏功能。对存在心功能障碍风险（包括既往接受过蒽环类药物治疗）的患者，应在基线时进行左心室射血分数(LVEF)评价。
第五，尿蛋白。应在开始治疗前进行基线尿常规检查。
第六，甲状腺功能。应在基线时检测甲状腺功能。
第七，妊娠状态。有生育能力的女性在开始帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗前应核实妊娠状态。
第八，病史。既往6个月内有咯血、脑出血或具有临床意义的消化道出血史的患者，以及既往6个月内发生动脉血栓栓塞事件的患者，帕唑帕尼(LUCiPazo)尚未进行过研究。
治疗期间应根据以下时点与项目进行监测。
第一，肝功能。应在基线时监测肝功能，并在第3周、第5周、第7周、第9周，第3个月与第4个月监测，此后按临床指征定期监测。对ALT升高的患者，应增加至每周监测，直至ALT恢复至1级或基线水平。
第二，心电图与电解质。应在基线时及按临床指征监测ECG与电解质（例如钙、镁、钾）；对存在QT间期延长显著风险的患者应重点监测。
第三，血压。应按临床指征监测血压，并根据需要启动和调整降压治疗。
第四，尿蛋白。治疗期间应进行基线与定期尿常规检查，并按临床指征随访测定24小时尿蛋白。
第五，甲状腺功能。应在基线时、治疗期间及按临床指征检测甲状腺功能。
第六，心脏功能。应监测充血性心力衰竭的临床体征或症状；对存在心功能障碍风险的患者，应进行基线与定期的LVEF评价。
第七，其他。应监测提示间质性肺病/肺炎的肺部症状、血栓性微血管病(TMA)的症状体征、静脉血栓栓塞(VTE)与肺栓塞(PE)的症状体征、感染的症状体征，并对肿瘤溶解综合征(TLS)风险患者密切监测。
帕唑帕尼(LUCiPazo)无常规预防性预用药要求。
对存在肿瘤溶解综合征(TLS)风险的患者，即具有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水的患者，应考虑适当的预防措施。
应在开始帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗前及治疗期间纠正低钾血症、低镁血症与低钙血症。
尚未控制高血压的患者不应开始帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗，开始治疗前应优化血压。
帕唑帕尼(LUCiPazo)为口服给药，应整片吞服。由于可能加快吸收速率并因此影响全身暴露量，不得压碎药片。
帕唑帕尼(LUCiPazo)应空腹服用，即至少在餐前1小时或餐后2小时服用。
帕唑帕尼(LUCiPazo)的推荐剂量为每次800mg（4片200mg片剂），口服，每日一次，空腹服用（至少在餐前1小时或餐后2小时服用），继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
出现不良反应时，肾细胞癌患者的减量方案为：第一次减量至每次400mg，口服，每日一次；第二次减量至每次200mg，口服，每日一次。软组织肉瘤患者的减量方案为：第一次减量至每次600mg，口服，每日一次；第二次减量至每次400mg，口服，每日一次。无法耐受第二次减量的患者应永久停用帕唑帕尼(LUCiPazo)。
肝功能损害患者以及正在服用某些合用药物的患者，其剂量应按下述相应条目调整。
如果漏服，且距下一次给药时间不足12小时，则不应补服该次剂量，只需在常规时间服用下一次剂量。一次不得服用超过1剂。
应建议患者：若漏服，在记起时尽快服用；若已接近下一次给药时间（12小时以内），则不再补服，仅在常规时间服用下一次剂量。
基于动物生殖研究结果及其作用机制，帕唑帕尼(LUCiPazo)用于妊娠女性时可导致胎儿损害。目前尚无关于妊娠女性使用帕唑帕尼(LUCiPazo)的数据，无法据此评价药物相关的风险。
目前尚无关于帕唑帕尼或其代谢产物是否存在于人乳中、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁分泌影响的数据。由于母乳喂养儿童可能发生严重不良反应，应建议女性在帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。
帕唑帕尼(LUCiPazo)用于妊娠女性时可导致胎儿损害。应在开始帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗前核实有生育能力的女性的妊娠状态。
有生育能力的女性在帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗期间及末次给药后至少2周内采用有效避孕措施。
女性伴侣有生育能力的男性（包括已行输精管切除术者）在帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗期间及末次给药后至少2周内使用避孕套。
尚未确定帕唑帕尼(LUCiPazo)在儿科患者中的安全性和有效性。
年龄≥65岁患者与较年轻患者之间未观察到帕唑帕尼(LUCiPazo)有效性的总体差异。
轻度肝损害患者（总胆红素≤ULN且ALT>ULN，或胆红素>1至1.5倍ULN且任意ALT值）无需调整剂量。
中度肝损害（总胆红素>1.5至3倍ULN，且任意ALT值）：应考虑替代药物；若确需使用帕唑帕尼，应将剂量减至200mg口服每日一次。
重度肝损害（总胆红素>3倍ULN，且任意ALT值）患者：不推荐使用帕唑帕尼(LUCiPazo)。
轻度和中度肾功能损害患者：无需调整剂量。
重度肾功能损害（CrCl < 30 mL/min）或正在接受透析的患者，由于缺乏数据，不推荐使用帕唑帕尼。
1、肝毒性
孤立的ALT升高至3倍ULN与8倍ULN之间时，继续给药并每周监测肝功能，直至ALT恢复至1级或基线水平。
孤立的ALT升高>8倍ULN时，暂停给药直至改善至1级或基线水平；若认为恢复治疗的潜在获益大于肝毒性风险，则以不超过每次400mg、每日一次的减量后剂量恢复给药，并在8周内每周检测血清肝功能指标；若减量后仍复发ALT升高>3倍ULN，则永久停药。
ALT升高>3倍ULN同时伴有胆红素升高>2倍ULN时，永久停药并继续监测直至缓解。
对仅有轻度间接（非结合型）高胆红素血症（即吉尔伯特综合征）且ALT升高>3倍ULN的患者，应按孤立性ALT升高的推荐处理。
2、左心室收缩功能障碍
出现症状性或3级左心室收缩功能障碍时，暂停给药直至改善至<3级，随后根据医学判断恢复治疗。4级时永久停药。
3、出血事件
2级时，暂停给药直至改善至≤1级，随后以减量后剂量恢复给药；若在剂量中断与减量后仍复发2级出血，则永久停药。3级或4级时永久停药。
4、动脉血栓栓塞事件
任何级别均永久停药。
5、静脉血栓栓塞事件
3级时，暂停给药，若已接受适当治疗至少1周，则以相同剂量恢复给药。4级时永久停药。
6、血栓性微血管病
任何级别均永久停药。
7、胃肠道穿孔
任何级别均永久停药。
8、胃肠道瘘
2级或3级时，暂停给药并根据医学判断恢复给药。4级时永久停药。
9、间质性肺病/肺炎
任何级别均永久停药。
10、后部可逆性白质脑病综合征
任何级别均永久停药。
11、高血压
2级或3级时，按前述方案减量，并启动或调整降压治疗；若减量并调整降压治疗后高血压仍为3级，则永久停药。4级或高血压危象时永久停药。
12、蛋白尿
24小时尿蛋白≥3g时，暂停给药直至改善至≤1级，随后以减量后剂量恢复给药；若24小时尿蛋白≥3g在减量后仍未改善或复发，则永久停药。确认的肾病综合征患者永久停药。
1、强效CYP3A4抑制剂
应通过改用无或极小CYP3A4抑制潜力的替代药物来避免合用强效CYP3A4抑制剂。若确需合用强效CYP3A4抑制剂，应将帕唑帕尼(LUCiPazo)剂量减至每次400mg。
2、强效CYP3A4诱导剂
应通过改用无或极小酶诱导潜力的替代药物来避免合用强效CYP3A4诱导剂。对无法避免长期使用强效CYP3A4诱导剂的患者，不推荐使用帕唑帕尼(LUCiPazo)。
3、胃酸减少剂
应避免合用胃酸减少剂。若无法避免合用胃酸减少剂，可考虑以短效抗酸剂替代质子泵抑制剂(PPI)与H2受体拮抗剂，并将短效抗酸剂与帕唑帕尼(LUCiPazo)的给药时间间隔数小时。
4、辛伐他汀
合用时发生ALT升高的风险增加。若正在合用辛伐他汀的患者出现ALT升高，应按推荐增加至每周监测肝功能；应根据肝毒性严重程度暂停帕唑帕尼(LUCiPazo)并以减量后剂量恢复给药，或永久停药。
5、影响转运体的药物
应避免与强效P-糖蛋白(P-gp)或乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂合用，可考虑选择无或极小P-gp或BCRP抑制潜力的替代药物。
接受帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗的患者可发生肝毒性，表现为ALT、AST与胆红素升高，该肝毒性可能严重甚至致命。
帕唑帕尼(LUCiPazo)可引起QTc间期延长，并可能诱发尖端扭转型室速。
高危人群包括有QT间期延长病史的患者、正在服用抗心律失常药或其他可能延长QT间期药物的患者，以及存在相关心脏基础疾病的患者。
接受帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗的患者可发生心功能障碍，包括左心室射血分数(LVEF)降低与充血性心力衰竭。
接受帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗的患者可发生出血事件，且已有致死性出血事件报告。
接受帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗的患者可发生动脉血栓栓塞事件，且可能致命。
接受帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗的患者可发生静脉血栓栓塞事件(VTE)，包括静脉血栓形成与致死性肺栓塞(PE)。
帕唑帕尼(LUCiPazo)单药治疗、与贝伐珠单抗联合以及与拓扑替康联合的临床试验中均发生过血栓性微血管病(TMA)，包括血栓性血小板减少性紫癜(TTP)与溶血性尿毒症综合征(HUS)。
应监测胃肠道穿孔或瘘的症状体征；发生2级或3级胃肠道瘘时应暂停帕唑帕尼(LUCiPazo)并根据医学判断恢复给药；发生胃肠道穿孔或4级胃肠道瘘时应永久停用帕唑帕尼(LUCiPazo)。
帕唑帕尼(LUCiPazo)在各项临床试验中已报告间质性肺病(ILD)/肺炎，该不良反应可能致命。
接受帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗的患者已报告后部可逆性白质脑病综合征(PRES)，该不良反应可能致命。
接受帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗的患者可发生高血压（收缩压≥150mmHg或舒张压≥100mmHg）与高血压危象。
接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路药物的患者可发生伤口愈合受损并发症，因此帕唑帕尼(LUCiPazo)有可能对伤口愈合产生不利影响。
应在基线时、治疗期间及按临床指征检测甲状腺功能，并适当处理甲状腺功能减退。告知患者治疗期间将进行甲状腺功能检测。
治疗期间应进行基线与定期尿常规检查，并按临床指征随访测定24小时尿蛋白；应根据蛋白尿的严重程度暂停帕唑帕尼(LUCiPazo)后以减量后剂量恢复给药，或永久停药；肾病综合征患者应永久停药。应告知患者治疗期间将进行尿液检查。
在接受帕唑帕尼(LUCiPazo)治疗的肾细胞癌与软组织肉瘤患者中已报告肿瘤溶解综合征(TLS)病例，包括致死性病例。
已报告严重感染（伴或不伴中性粒细胞减少），其中部分病例结局为死亡。
帕唑帕尼(LUCiPazo)不适用于与其他药物联合使用。帕唑帕尼(LUCiPazo)与培美曲塞以及拉帕替尼联合的临床试验因毒性与死亡率增加而提前终止，观察到的致死性毒性包括肺出血、胃肠道出血与猝死；尚未确定这些方案安全有效的联合剂量。
尚未确定帕唑帕尼(LUCiPazo)在儿科患者中的安全性和有效性，帕唑帕尼(LUCiPazo)不适用于儿科患者。
基于动物研究结果及其作用机制，帕唑帕尼(LUCiPazo)用于妊娠女性时可导致胎儿损害
最常见的不良反应（肾细胞癌患者，≥20%）：腹泻、高血压、毛发颜色改变、恶心、疲乏、食欲减退、呕吐。
最常见的不良反应（软组织肉瘤患者，≥20%）：疲乏、腹泻、恶心、体重下降、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、毛发颜色改变、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难、皮肤色素减退。
最常见的实验室异常（肾细胞癌患者，>10%且与安慰剂组相差≥5%）：ALT升高53%，AST升高53%，血糖升高41%，总胆红素升高36%，磷降低34%，钠降低31%，镁降低26%，血糖降低17%；白细胞减少37%，中性粒细胞减少34%，血小板减少32%，淋巴细胞减少31%。
最常见的实验室异常（软组织肉瘤患者，>10%且与安慰剂组相差≥5%）：AST升高51%，ALT升高46%，血糖升高45%，白蛋白降低34%，碱性磷酸酶升高32%，钠降低31%，总胆红素升高29%，钾升高16%；白细胞减少44%，淋巴细胞减少43%，血小板减少36%，中性粒细胞减少33%。
与强效CYP3A4抑制剂合用可升高帕唑帕尼的血药浓度。
应避免帕唑帕尼(LUCiPazo)与强效CYP3A4抑制剂合用，可考虑改用无或极小酶抑制潜力的替代药物；若无法避免合用强效CYP3A4抑制剂，应将帕唑帕尼(LUCiPazo)剂量减至每次400mg。
与强效CYP3A4诱导剂合用可能降低帕唑帕尼的血浆浓度。可考虑改用无或极小酶诱导潜力的替代药物；对无法避免长期使用强效CYP3A4诱导剂的患者，不推荐使用帕唑帕尼(LUCiPazo)。
与强效P-糖蛋白(P-gp)或乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂合用可能升高帕唑帕尼的血药浓度。应避免帕唑帕尼(LUCiPazo)与强效P-gp或BCRP抑制剂合用，可考虑选择无或极小P-gp或BCRP抑制潜力的替代药物。体外研究提示帕唑帕尼为P-gp与BCRP的底物。
帕唑帕尼(LUCiPazo)与质子泵抑制剂(PPI)埃索美拉唑合用可降低帕唑帕尼的暴露量约40%（AUC与Cmax）。应避免帕唑帕尼(LUCiPazo)与胃酸减少剂合用；若无法避免合用胃酸减少剂，可考虑以短效抗酸剂替代PPI与H2受体拮抗剂，并将短效抗酸剂与帕唑帕尼的给药时间间隔数小时，以避免帕唑帕尼暴露量下降。
帕唑帕尼(LUCiPazo)与辛伐他汀合用可增加ALT升高的发生率。若正在合用辛伐他汀的患者出现ALT升高，应按推荐增加至每周监测肝功能，并根据肝毒性严重程度暂停帕唑帕尼(LUCiPazo)并以减量后剂量恢复给药或永久停药。评估其他他汀类药物与帕唑帕尼(LUCiPazo)合用的风险的数据尚不充分。
帕唑帕尼(LUCiPazo)与经CYP3A4、CYP2D6或CYP2C8代谢且治疗窗窄的药物合用，可能抑制这些药物的代谢并导致严重不良反应的潜在风险，因此不推荐合用。
帕唑帕尼(LUCiPazo)与QTc间期延长相关，应避免与已知可延长QT/QTc间期的药物合用。
网站首页
关于我们
核心产品
联系我们