多达维普酮

多达维普酮是一种口服抗肿瘤药，属于线粒体酪蛋白裂解酶 P（ClpP）的蛋白酶激活剂，同时可抑制多巴胺 D2 受体。

卢修斯相关证书

药品检验报告

药品批准证书

作用靶点

多达维普酮(dordaviprone)是一种线粒体酪蛋白裂解酶 P(ClpP)的蛋白酶激活剂，同时可抑制多巴胺D2受体。

用法用量

根据肿瘤标本中存在 H3 K27M 突变选择患者。目前尚无 FDA 批准的检测该突变的试剂。

开始 多达维普酮 前及治疗期间，应根据临床需要监测心电图和电解质。

本品应空腹服用，至少饭前1小时或饭后3小时。每周口服一次，建议每周同一天同一时间服用。成人推荐剂量为每周一次固定剂量。儿童患者按体重分档给药，体重越大剂量越高；体重过低的儿童推荐剂量尚未确定。

胶囊应整粒吞服。如患者不能整粒吞服，可打开胶囊，将内容物与适量液体混合后口服，混合后需在规定时间内服用，否则应丢弃并重新配制。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

如果服药后呕吐，不再补服，按原计划服用下一次剂量。如果漏服，在允许时间范围内应尽快补服；超过允许时间则跳过该次，按计划服用下一次。

发生不良反应时，根据严重程度采取中断给药、减量或永久停药。避免与强效或中效 CYP3A4 抑制剂合用；如无法避免，应按推荐调整剂量。避免与强效或中效CYP3A4诱导剂合用。避免与已知延长QTc间期的药物合用；如无法避免，应分开给药。

特殊人群用药

妊娠期

基于动物研究和作用机制，多达维普酮 可导致胎儿损害。孕妇用药可能对胎儿造成风险，应告知孕妇潜在风险。

哺乳期

尚无多达维普酮及其代谢物进入人乳、对母乳喂养儿童或泌乳影响的数据。因可能对母乳喂养儿童造成严重不良反应，建议治疗期间及末次剂量后一段时间内不要母乳喂养。

有生育潜力的女性与男性：开始治疗前应确认有生育潜力女性的妊娠状态。有生育潜力的女性在治疗期间及末次剂量后一段时间内应使用有效避孕措施。男性患者如其女性伴侣有生育潜力，也应在治疗期间及末次剂量后一段时间内使用有效避孕措施。

生育力

基于作用机制，多达维普酮可能损害男性和女性生育力。

儿童

已确定 多达维普酮在1岁及以上儿童中治疗H3 K27M突变弥漫中线胶质瘤的安全性和有效性。1岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。体重过低的儿童推荐剂量尚未确定。

老年人

临床研究未纳入足够数量的老年患者，无法确定其反应是否与年轻患者不同。

肝肾功能损害

严重肾功能损害和中度肝功能损害可能增加多达维普酮暴露。重度肝功能损害的影响尚不明确。轻度肝功能损害、年龄、性别、种族等因素未见临床显著药代差异。

不良反应

超敏反应：多达维普酮可引起严重超敏反应。症状可包括皮疹、荨麻疹、发热、低血压、喘息、面部或喉咙肿胀。出现临床显著超敏反应或过敏反应时，应立即中断给药并给予适当医疗处理。根据严重程度，可能需要暂时中断或永久停药。

QTc 间期延长：多达维普酮 可引起浓度依赖性 QTc 间期延长，增加室性快速性心律失常或猝死风险。开始治疗前及治疗期间应监测心电图和电解质。发生QT延长时需中断或减量；出现危及生命心律失常的体征时永久停药。

胚胎-胎仔毒性：可导致胎儿损害，应告知患者风险并采取避孕措施。

常见不良反应：疲劳、头痛、呕吐、恶心、肌肉骨骼疼痛。

常见实验室异常：淋巴细胞减少、钙减少、丙氨酸氨基转移酶升高。

其他临床重要不良反应：周围神经病、癫痫、腹泻、震颤、静脉血栓栓塞事件。

严重不良反应：包括脑积水、呕吐、头痛、癫痫、肌无力等。致命不良反应包括心脏骤停、颅内出血、脑病等。

日常注意事项

患者和照护者应阅读 FDA 批准的患者信息和使用说明，每次取药时重新阅读，以获取可能的新信息。

如出现过敏反应症状，如皮疹、荨麻疹、发热、头晕或昏厥、喘息或呼吸困难、面部或喉咙肿胀，应立即停药并寻求紧急医疗帮助。

如出现心脏相关症状，如头晕、昏厥、心悸等，应立即就医。治疗前及治疗期间按需检查心电图和电解质。

告知医务人员所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药。不要自行开始或停止任何药物。多达维普酮 可能与其他药物发生相互作用。

按规定每周同一天同一时间空腹服用。整粒吞服；不能整粒吞服时，按使用说明将胶囊内容物与液体混合后服用，并确保无药物残留。服药后呕吐不补服；漏服按规定处理。

有生育潜力的女性及男性患者应采取有效避孕措施。治疗期间及末次剂量后一段时间内不要母乳喂养。如担心生育力问题，应咨询医生。

药品应存放在室温下，使用儿童安全瓶盖，并放在儿童接触不到的地方。