达拉非尼

美国食品药品监督管理局（FDA）在2013年5月29日正式批准达拉非尼用于治疗转移性黑色素瘤和无法手术的黑色素瘤。这一决定标志着达拉非尼在黑色素瘤治疗领域的应用得到了官方的认可，也为众多黑色素瘤患者带来了新的治疗希望。

在药物规格上，卢修斯生产的达拉非尼的规格为75mg*120粒。

达拉非尼是一种BRAF抑制剂，可特异性阻断BRAF蛋白的活性，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

1.主要成分

Dabrafenib

2.适应人群

BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

3.特殊人群用药

3.1妊娠

根据其作用机制，达拉非尼给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。如果在妊娠期间使用此药或患者在服用此药期间怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。

3.2哺乳期母亲

目前尚不清楚此药是否存在于人乳中。由于许多药物都存在于人乳中，并且由于达拉非尼可能对哺乳期婴儿产生严重的不良反应，因此应考虑该药对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停用该药。

3.3 儿童用药

达拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.4 老年人用药

达拉非尼临床试验中的 586 名患者中有 126 名（22%）年龄≥65 岁，试验 1 中接受达拉非尼治疗的 187 名患者中有 40 名（21%）年龄≥65 岁。试验 1 中未观察到达拉非尼在老年人中的有效性或安全性总体差异。

3.5 具有生育能力的女性和男性

建议女性患者在治疗期间以及停止治疗后 4 周内使用高效避孕措施。

建议男性患者注意精子发生受损的潜在风险。

3.6 肝功能损害

不建议对轻度肝功能损害患者进行剂量调整。尚未确定中度至重度肝功能损害患者的适当剂量。

3.7 肾功能不全

对于轻度或中度肾功能不全的患者，不建议调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，尚未确定适当的剂量。

4.药物过量

药物过量尚不清楚。

5.药物储存

储存在 25°C下；允许温度范围扩大至 15° 至 30°C 。

6.药代动力学

口服给药后，达到血浆峰浓度 (Tmax) 的中位时间为 2 小时。

FDA,2013.05