布加替尼是ALK和表皮生长因子受体（EGFR）的可逆双重抑制剂，对多种激酶具有活性，包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）等。
它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活来发挥其作用，对ALK阳性肿瘤细胞具有显着的抑制作用。
