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发布时间: 2025-12-15 16:39:53 推荐人数: 6
① 治疗艾滋病患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎;
② 预防接受肾脏、心脏及肾 - 胰腺联合移植的高危患者发生巨细胞病毒病。
预防接受肾脏或心脏移植的高危儿科患者发生巨细胞病毒病。
盐酸缬更昔洛韦片需口服，且应与食物同服(参见药代动力学特点 - 吸收)。盐酸缬更昔洛韦片可迅速且大量转化为更昔洛韦。以更昔洛韦计，盐酸缬更昔洛韦片的生物利用度为更昔洛韦胶囊的 10 倍。因此，必须严格遵守下文所述的盐酸缬更昔洛韦片用法用量(参见注意事项和药物过量)。
巨细胞病毒视网膜炎的诱导治疗：对于活动性巨细胞病毒视网膜炎患者，推荐剂量为 900 毫克(2 片 450 毫克片剂)，每日 2 次，疗程 21 天。延长诱导治疗时长可能增加骨髓毒性风险(参见注意事项)。
巨细胞病毒视网膜炎的维持治疗：诱导治疗后，或针对非活动性巨细胞病毒视网膜炎患者，推荐剂量为 900 毫克(2 片 450 毫克片剂)，每日 1 次。视网膜炎病情恶化的患者可重复进行诱导治疗(参见诱导治疗)。
移植患者巨细胞病毒感染的预防：对于接受实体器官移植的患者，推荐剂量为 900 毫克(2 片 450 毫克片剂)，每日 1 次，于移植后 10 天内开始给药，持续至移植后 100 天。
肾功能不全患者：应密切监测血清肌酐水平或肌酐清除率。需根据肌酐清除率按下文要求调整剂量(参见特殊人群的药代动力学和注意事项)。
肌酐清除率可通过以下公式由血清肌酐估算：
男性：[(140 - 年龄(岁)) × 体重(千克)] ÷ [72 × (0.011 × 血清肌酐(微摩尔 / 升))]
女性：0.85 × 男性计算值
血液透析患者：对于接受血液透析的患者(肌酐清除率<10 毫升 / 分钟)，目前无法给出推荐剂量，因此盐酸缬更昔洛韦片不得用于此类患者(参见特殊人群的药代动力学和注意事项)。
严重白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少或全血细胞减少患者：接受盐酸缬更昔洛韦片(或更昔洛韦)治疗的患者中，曾有严重白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制及再生障碍性贫血的病例报告。若中性粒细胞绝对计数<500 个 / 微升、血小板计数<25,000 个 / 微升或血红蛋白水平<8 克 / 分升，严禁启动盐酸缬更昔洛韦片治疗(参见警告、注意事项和不良反应)。
妊娠期口服给药后，缬更昔洛韦(前药)会转化为更昔洛韦(活性药物)。因此，本品(VALCYTE)的生殖毒性预计与更昔洛韦相似。动物研究显示，更昔洛韦对妊娠小鼠和家兔具有母胎毒性，会增加胚胎 - 胎儿死亡率;对家兔的致畸作用剂量为人体暴露量的 2 倍。目前尚无孕妇使用本品或更昔洛韦的相关人体数据，无法明确药物相关风险，该人群发生重大出生缺陷和流产的基线风险也尚不明确。体内外人体胎盘模型数据表明，更昔洛韦可通过被动扩散穿过胎盘，且在 1～10 毫克 / 毫升的浓度范围内不存在饱和转运现象。
哺乳期目前尚无缬更昔洛韦(前药)或更昔洛韦(活性药物)在人乳中的存在情况、对母乳喂养婴儿的影响及对乳汁分泌影响的相关数据。动物实验数据显示，更昔洛韦会经哺乳期大鼠的乳汁排泄。美国疾病控制与预防中心(CDC)建议，感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的母亲不应母乳喂养婴儿，以降低产后 HIV 传播风险。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良事件，且存在 HIV 传播风险，哺乳期母亲在接受本品治疗期间应避免哺乳。
具有生殖潜力的男性和女性育龄女性在启动本品治疗前应接受妊娠检测。
女性：鉴于本品具有致突变性和致畸性，育龄女性在治疗期间及本品治疗结束后至少 30 天内，应采取有效的避孕措施。
男性：鉴于本品具有致突变性，男性在治疗期间及本品治疗结束后至少 90 天内，应使用避孕套避孕。
不孕风险：本品推荐剂量可能导致男性和女性出现暂时性或永久性不孕。
儿科患者本品口服溶液和片剂适用于预防 4 月龄～16 岁小儿肾移植患者及 1 月龄～16 岁高危小儿心脏移植患者的巨细胞病毒病。本品用于 4 月龄～16 岁小儿肾移植患者预防巨细胞病毒病的依据，是两项针对该年龄段患者开展的单臂、开放标签、非对照研究。研究 1 为一项针对接受实体器官移植(肾脏、肝脏、心脏及肾 - 胰腺联合移植)的儿科患者的安全性和药代动力学研究，患者在移植后 10 天内开始每日给药 1 次，最长用药至移植后 100 天。研究 2 为一项针对小儿肾移植患者的安全性和耐受性研究，患者在移植后 10 天内开始每日给药 1 次，最长用药至移植后 200 天。上述研究结果得到了既往成人患者疗效数据的支持。本品用于 1 月龄～16 岁小儿心脏移植患者预防巨细胞病毒病的依据，是两项研究(上述研究 1 及研究 3)，并得到了既往成人患者疗效数据的支持。研究 3 为一项针对 4 月龄以下小儿心脏移植患者的本品药代动力学和安全性研究，受试者连续 2 天每日服用 1 次本品口服溶液。基于现有儿科及成人患者的药代动力学数据，已建立基于生理学的药代动力学(PBPK)模型，以支持本品在 1 月龄以下心脏移植患者中的用药。但由于新生儿模型预测存在不确定性，本品不推荐用于该年龄段患者的预防治疗。本品口服溶液和片剂在以下儿科人群中预防巨细胞病毒病的安全性和有效性尚未确立：小儿肝移植患者、4 月龄以下肾移植患者、1 月龄以下心脏移植患者、合并巨细胞病毒视网膜炎的小儿艾滋病患者，以及先天性巨细胞病毒感染婴儿。
老年患者尚未开展本品口服溶液或片剂在 65 岁以上成人中的研究。本品的临床研究未纳入足够数量的 65 岁及以上受试者，因此无法确定其用药反应是否与年轻受试者存在差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常需从剂量范围的下限起始，这是因为老年患者更易出现肝、肾或心功能减退，且合并其他疾病或联合用药的概率更高。已知本品主要经肾脏排泄，因此肾功能受损患者发生毒性反应的风险可能更高。由于肾脏清除率会随年龄增长而下降，给药时应充分评估患者的肾功能状况，并监测肾功能，及时调整剂量。
肾功能损害患者肾功能损害患者接受本品治疗时，建议减少剂量。对于接受血液透析的成人患者(肌酐清除率<10 毫升 / 分钟)，不得使用本品片剂。此类患者应根据剂量调整方案使用更昔洛韦。
肝功能损害患者尚未开展肝功能损害患者服用本品的安全性和有效性研究。
以更昔洛韦计，盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度为更昔洛韦胶囊的 10 倍，盐酸缬更昔洛韦片不得与更昔洛韦胶囊按 1:1 比例替代使用。
对于由更昔洛韦胶囊改用盐酸缬更昔洛韦片的患者，应告知其：若服用剂量超过处方用量，存在药物过量风险(参见用法用量和药物过量)。
治疗期间建议监测全血细胞计数和血小板计数。对于出现严重白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血和 / 或血小板减少的患者，建议给予造血生长因子治疗，和 / 或考虑暂停用药(参见特殊剂量指导和不良反应)。
肾功能不全患者需根据肌酐清除率调整剂量(参见特殊剂量指导和特殊人群的药代动力学)。
对于接受血液透析的患者(肌酐清除率<10 毫升 / 分钟)，目前无法给出推荐剂量，因此盐酸缬更昔洛韦片不得用于此类患者(参见特殊剂量指导和特殊人群的药代动力学)。
接受盐酸缬更昔洛韦片和 / 或更昔洛韦治疗的患者，曾有惊厥、镇静、头晕、共济失调和 / 或精神错乱的报告。若出现上述症状，可能会影响患者驾驶汽车、操作机器等需要注意力高度集中的活动。
亚胺培南 - 西司他丁(泰能)与更昔洛韦合用的患者中，曾有惊厥的报告。除非获益大于潜在风险，否则盐酸缬更昔洛韦片不应与泰能合用(参见药物相互作用)。
齐多夫定与盐酸缬更昔洛韦片单独使用时，均可能引起中性粒细胞减少和贫血，部分患者可能无法耐受两药全剂量合用(参见药物相互作用)。
盐酸缬更昔洛韦片与去羟肌苷合用，可能会升高去羟肌苷的血药浓度，因此应密切监测患者是否出现去羟肌苷相关毒性反应(参见药物相互作用)。
盐酸缬更昔洛韦片与其他已知具有骨髓抑制作用或与肾功能不全相关的药物合用时，可能会增加毒性反应风险(参见药物相互作用)。
尚未开展缬更昔洛韦的体内药物相互作用研究。但由于缬更昔洛韦会迅速且广泛地转化为更昔洛韦，预计本品的药物相互作用与更昔洛韦相似。更昔洛韦的药物相互作用研究均在肾功能正常的患者中开展。本品与其他经肾脏排泄的药物合用时，肾功能损害患者的更昔洛韦及合用药物血药浓度可能升高。因此，应密切监测此类患者的更昔洛韦及合用药物的毒性反应。
盐酸缬更昔洛韦片过量用药经验：过量服用本品可能会加重肾毒性。由于更昔洛韦可经透析清除，血液透析或有助于降低过量用药患者的血清更昔洛韦浓度。用药后应保证充足补液，并考虑使用造血生长因子。
临床试验及上市后经验显示，缬更昔洛韦过量用药后会出现多种不良反应，部分反应可导致死亡。多数患者会出现以下一种或多种不良反应：
血液毒性：骨髓抑制，包括全血细胞减少、骨髓衰竭、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少;
肝毒性：肝炎、肝功能异常;
肾毒性：既往肾功能损害患者的血尿症状加重、急性肾损伤、血肌酐水平升高;
胃肠道毒性：腹痛、腹泻、呕吐;
神经毒性：全身性震颤、癫痫发作。
对缬更昔洛韦、更昔洛韦或本品制剂中任何成分存在临床意义的超敏反应(如过敏反应)的患者，禁用本品。
片剂。
密闭，在 20℃～25℃(68℉～77℉)条件下保存;短途运输时，允许在 15℃～30℃(59℉～86℉)温度范围内存放。
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