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别称TUKYSA,Tucaxen,妥卡替尼
适应症成人患者的乳腺癌和结直肠癌
注册文号03 L 1079/24
检验号0557-24
图卡替尼是一种具有高度特异性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和生长。与曲妥珠单抗联合使用，提供了双重HER2抑制，显著提高了抗肿瘤活性。
2020年4月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式宣布批准图卡替尼用于治疗特定类型的成年乳腺癌患者。为乳腺癌的治疗领域注入了新的活力，2023年1月19日，FDA正式批准图卡替尼扩大适应症，用于治疗成年结直肠癌（CRC）患者。这一决定，不仅是对图卡替尼在肿瘤治疗领域广泛适用性的有力证明，更是对科学家们不懈努力的最高赞誉。
图卡替尼在临床应用中表现出优异的性能，对HER2具有高靶向选择性，并能够抑制过表达的肿瘤细胞HER2的生长。
Tucatinib
成年患者的乳腺癌和结直肠癌
动物实验和作用机制显示，孕妇服用图卡替尼可能会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用图卡替尼的可用人类数据来告知药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官发生过程中对怀孕的大鼠和兔子施用图卡替尼导致胚胎 - 胎儿死亡率，胎儿体重减轻和胎儿异常，母体暴露≥推荐剂量下人类暴露（AUC）的1.3倍。建议告知有生殖潜力的女性药物对胎儿的潜在风险。
目前没有关于图卡替尼或代谢物在母乳或动物乳中存在及对母乳喂养儿童或产奶量影响的数据。在用药治疗期间，母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应。建议使用图卡替尼治疗期间及最后一次用药后一周内避免母乳喂养。
图卡替尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。
在开始使用图卡替尼治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状况。
有生育潜力的女性在使用图卡替尼治疗期间，建议在治疗时和最后一次用药后的1周内采取有效的避孕措施。
在治疗期间以及最后一次用药后的1周内建议有生育潜力女性伴侣的男性患者采取有效的避孕措施。
根据动物研究，图卡替尼可能会影响生育能力。
在儿童患者中，使用图卡替尼的安全性和有效性尚未确定。
HER2CLIMB年，82例接受图卡替尼治疗的患者≥65岁，其中8例患者≥75岁。接受图卡替尼的患者在65岁患者中≥严重不良反应的发生率为34％，而在＜65岁患者中为24％。在65岁及以上的患者中，严重不良反应最常见的是腹泻（9%）、呕吐（6%）和恶心（5%）。与年轻患者相比，65岁及以上患者的图卡替尼有效性没有显著差异。无法评估≥75岁的患者使用药物的有效性或安全性差异。
在MOUNTAINEER研究中，有12名患者年龄≥65岁，样本量不足，无法评估该年龄段的有效性或安全性差异。
对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率 [CLcr]＜30 mL/min，按Cockcroft-Gault方程估计），不推荐使用图卡替尼联合卡培他滨和曲妥珠单抗。卡培他滨禁用于严重肾功能不全的患者。请参阅卡培他滨的完整处方信息，获取严重肾功能损害的更多信息。
不建议调整轻度或中度肾功能不全（CLcr：30-89 mL/min）患者的用药剂量。
在严重肝功能损害患者中，图卡替尼暴露增加（Child-Pugh C）。减少图卡替尼对严重（Child-Pugh C）肝功能损害患者的剂量。
无需调整轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者用药的剂量。
在 20°C 至 25°C下储存。允许范围扩大至15°C 至 30°C。
图卡替尼达到血浆浓度峰值的中位时间约为 2 小时（范围 1 至 4 小时）。
FDA，2023.01
