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发布时间: 2025-12-01 17:00:30 推荐人数: 32
舒尼替尼(Sunitinib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下疾病：
疾病进展或对甲磺酸伊马替尼不耐受的胃肠道间质瘤(GIST)患者。
晚期肾细胞癌(RCC)患者。
患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的进展性、分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)患者。
每日口服一次，每次 50mg，可空腹服用或随餐服用。
治疗周期：连续治疗 4 周后，休息 2 周。
每日口服一次，每次 37.5mg，可空腹服用或随餐服用。
持续用药，无预定停药期。
根据患者个体的安全性和耐受性，建议暂停给药和 / 或调整剂量至 12.5mg。
孕妇接受舒尼替尼治疗可能对胎儿造成伤害。由于血管生成是胚胎和胎儿发育的关键过程，而舒尼替尼具有抑制血管生成的作用，可能对妊娠产生不良影响。在对大鼠和家兔进行的动物生殖研究中，舒尼替尼表现出致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。目前尚未在孕妇中开展关于本品的充分、严格对照研究。若患者在妊娠期间使用本品，或在接受本品治疗期间怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄期女性在接受本品治疗期间应采取避孕措施。
在妊娠大鼠(剂量分别为 0.3、1.5、3.0、5.0mg/kg/ 日)和妊娠家兔(剂量分别为 0.5、1、5、20mg/kg/ 日)中，研究人员评估了舒尼替尼对胚胎的影响。在 5mg/kg/ 日剂量下(约为人推荐日剂量 [AUC] 的 5.5 倍)，大鼠的胚胎死亡率和发育异常发生率显著升高。在家兔实验中，5mg/kg/ 日剂量下胚胎死亡率显著增加;当剂量≥1mg/kg/ 日时(约为人推荐日剂量 50mg / 日 [AUC] 的 0.3 倍)，观察到胚胎发育异常。发育异常表现为大鼠胎仔肋骨和椎骨的骨骼畸形发生率增加;家兔在 1mg/kg/ 日剂量下出现唇裂，5mg/kg/ 日剂量下(约为人推荐日剂量 [AUC] 的 2.7 倍)出现唇裂和腭裂。在剂量≤3mg/kg/ 日时(约为人推荐日剂量的 2.3 倍)，大鼠未出现胎仔流产或畸形。
研究人员还在妊娠大鼠的产前和产后发育研究中评估了舒尼替尼(剂量分别为 0.3、1.0、3.0mg/kg/ 日)的影响。当剂量≥1mg/kg/ 日时，孕鼠在孕期和哺乳期的体重增长下降;但在剂量未达到 3mg/kg/ 日时(约为患者接受推荐日剂量时 [AUC] 的 2.3 倍)，未观察到母体生殖毒性。在 3mg/kg/ 日的高剂量下，雌性和雄性后代从出生到断奶前均出现体重下降，且雄性后代断奶后体重仍持续下降。在剂量高达 3mg/kg/ 日时(约为患者接受推荐日剂量时 [AUC] 的 2.3 倍)，未观察到其他发育毒性。
舒尼替尼和 / 或其代谢产物可从大鼠乳汁中分泌。给泌乳期雌性大鼠服用 15mg/kg 舒尼替尼后，舒尼替尼及其代谢产物大量进入乳汁，乳汁中的药物浓度高达血浆浓度的 12 倍。目前尚不清楚舒尼替尼及其主要活性代谢产物是否会从人乳汁中分泌。由于药物通常可从人乳汁中分泌，且可能对乳儿产生潜在严重不良反应，哺乳期妇女在接受本品治疗时，需在考量药物对母亲的重要性后，权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。
本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
在接受本品治疗的 825 例胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)患者中，有 277 例(34%)年龄在 65 岁及以上。在胰腺神经内分泌肿瘤的 3 期研究中，接受舒尼替尼治疗的受试者中有 22 例(27%)年龄在 65 岁及以上。未观察到年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。
肝毒性：已观察到包括肝功能衰竭在内的肝毒性反应。在治疗开始前、每个治疗周期以及根据临床需要时，应监测肝功能检查指标。对于 3 级或 4 级药物相关性肝脏不良事件，应暂停舒尼替尼治疗;若未缓解，则需停用本品。若患者后续出现肝功能检查指标严重异常或其他肝功能衰竭的体征和症状，不应重新启用舒尼替尼。
胎儿风险告知：应告知育龄期女性本品对胎儿的潜在危害，建议其避免怀孕。
心脏毒性：已发生心脏毒性反应，包括左心室射血分数(LVEF)降至正常下限以下，以及心力衰竭(包括死亡病例)。需监测患者是否出现充血性心力衰竭的体征和症状。
QT 间期延长：已观察到 QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速。QT 间期延长高风险患者使用舒尼替尼时应谨慎。使用本品期间，可考虑监测心电图(ECG)和电解质水平。
高血压：可能出现高血压。需监测患者血压，并根据需要进行治疗。
出血事件：已发生包括肿瘤相关出血在内的出血事件。应定期进行全血细胞计数(CBC)检查和体格检查。
甲状腺功能异常：可能出现甲状腺功能障碍。对于有甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进体征和 / 或症状的患者，应进行甲状腺功能实验室监测，并按照标准医疗规范进行治疗。
手术期间用药：建议接受大型外科手术的患者暂时停用舒尼替尼。
肾上腺功能监测：在动物研究中观察到肾上腺出血。在手术、创伤或严重感染等应激状态下，需监测患者的肾上腺功能。
CYP3A4 强抑制剂(如酮康唑)可能会升高舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对该酶无抑制作用或抑制作用极小的药物联合使用。若必须与 CYP3A4 强抑制剂合用，需考虑降低舒尼替尼的剂量。在健康志愿者中，单次服用苹果酸舒尼替尼并同时给予 CYP3A4 强抑制剂(酮康唑)后，舒尼替尼及其主要活性代谢产物的总体血药峰浓度(Cmax)和血药浓度 - 时间曲线下面积(AUC₀-∞)分别增加了 49% 和 51%。舒尼替尼与 CYP3A4 酶系强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)合用时，可能会升高舒尼替尼浓度;葡萄柚也可能升高舒尼替尼的血药浓度。若必须与 CYP3A4 强抑制剂合用，需考虑降低舒尼替尼的剂量(参见【用法用量】)。
CYP3A4 诱导剂(如利福平)可能会降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对该酶无诱导作用或诱导作用极小的药物联合使用。在健康志愿者中，单次服用舒尼替尼并同时给予 CYP3A4 强诱导剂(利福平)后，舒尼替尼及其主要活性代谢产物的总体 Cmax 和 AUC₀-∞分别降低了 23% 和 46%。舒尼替尼与 CYP3A4 酶系诱导剂(如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、圣约翰草)合用时，可能会降低舒尼替尼浓度。圣约翰草可能导致舒尼替尼血药浓度突然下降，接受舒尼替尼治疗的患者不应同时服用圣约翰草。若必须与 CYP3A4 诱导剂合用，需考虑增加舒尼替尼的剂量(参见【用法用量】)。
体外研究结果表明，舒尼替尼不会诱导或抑制主要的 CYP 酶。
舒尼替尼药物过量的处理包括常规支持治疗措施，目前尚无治疗本品过量的特异性解毒剂。若有临床指征，可采用催吐或洗胃的方式清除未吸收的药物。已有少数意外药物过量事件的报告，这些病例的反应要么与舒尼替尼已知不良反应相符，要么未出现不良反应。有 1 例人为药物过量病例，患者试图通过服用 1500mg 舒尼替尼自杀，但未出现不良反应。
在非临床研究中，大鼠每日服用 500mg/kg(3000mg/m²)舒尼替尼，至少给药 5 天即观察到死亡。在此剂量水平下，毒性反应表现为肌肉协调能力受损、摇头、活动减少、眼部分泌物增多、竖毛和胃肠道不适。在剂量较低但治疗持续时间较长的情况下，也观察到死亡及类似的毒性反应。
发生率≥20% 的最常见不良反应包括：疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎 / 口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤变色、皮肤干燥、发色改变、味觉异常、头痛、背痛、关节痛、四肢疼痛、咳嗽、呼吸困难、食欲减退和出血。
尚未明确。
胶囊剂。
储存温度为 20℃至 25℃(68℉至 77℉)，允许在 15℃至 30℃(59℉至 86℉)之间进行短途运输。注意防潮。
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