发布时间: 2026-05-12 15:30:03 推荐人数: 9
帕博西尼(palbociclib)主要经CYP3A酶代谢。应避免与强效CYP3A抑制剂同时使用;若无法避免,需将帕博西尼(palbociclib)剂量降至75mg,待停用抑制剂后(经过3-5个半衰期)再恢复原剂量。患者还需避免食用西柚或饮用西柚汁。同时,避免与强效CYP3A诱导剂合用。对于治疗指数狭窄的敏感CYP3A底物,可能需要降低剂量。对于重度肝功能损害(Child-PughC级)患者,推荐剂量为75mg。尚未研究需要血液透析患者的药代动力学。
基于其作用机制,帕博西尼(palbociclib)可导致胎儿损害。因此,有生育能力的女性在治疗期间以及末次给药后至少3周内,必须使用有效避孕措施。该药也可能损害男性生育能力并具有遗传毒性,建议男性患者在治疗前考虑保存精子。有育龄女性伴侣的男性患者,在治疗期间及末次给药后3个月内应使用有效避孕措施。女性患者若已知或怀疑怀孕,应立即告知医疗保健提供者。同时,由于可能对哺乳婴儿造成严重不良反应,女性在治疗期间及末次给药后3周内不应母乳喂养。
在PALOMA-2研究中,帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑组(对比安慰剂+来曲唑)任何级别发生率≥10%的不良反应包括:中性粒细胞减少(80%vs6%)、感染(60%vs42%)、白细胞减少(39%vs2%)、疲劳(37%vs28%)、恶心(35%vs26%)、脱发(33%vs16%)、口腔炎(30%vs14%)、腹泻(26%vs19%)、贫血(24%vs9%)、皮疹(18%vs12%)等。其中3级及以上最常见的不良反应(≥5%)为中性粒细胞减少(66%vs2%)、白细胞减少(25%vs0%)、感染(7%vs3%)和贫血(5%vs2%)。在PALOMA-3研究中,常见不良反应谱类似,中性粒细胞减少(83%vs4%)和白细胞减少(53%vs5%)尤为突出。