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玛伐凯泰的作用机制

玛伐凯泰主要通过肝脏细胞色素P450酶CYP2C19和CYP3A4代谢。与影响这些酶活性的药物合用，可能显著改变其血药浓度，导致疗效降低或增加因收缩功能障碍引发心力衰竭的风险，合并用药需特别谨慎。

其他药物对玛伐凯泰(Mavacamten)的影响

1. 强效CYP2C19抑制剂

(1) 预防或管理：禁止联用。

(2) 临床影响：联用会增加玛伐凯泰(Mavacamten)暴露量，从而可能增加因收缩功能障碍导致心力衰竭的风险。

2. 中效至强效CYP2C19诱导剂或中效至强效CYP3A4诱导剂

(1) 预防或管理：禁止联用。

(2) 临床影响：联用会降低玛伐凯泰(Mavacamten)暴露量，可能减弱玛伐凯泰(Mavacamten)疗效。当停用这些诱导剂、诱导酶水平恢复正常时，因收缩功能障碍导致心力衰竭的风险可能增加。

3. 弱效CYP2C19抑制剂或中效CYP3A4抑制剂

(1) 预防或管理：

对于已接受弱效CYP2C19或中效CYP3A4抑制剂稳定治疗的患者，开始使用玛伐凯泰(Mavacamten)时，应采用推荐起始剂量，即每日一次口服5毫克。

对于正在接受玛伐凯泰(Mavacamten)治疗并计划开始使用弱效CYP2C19抑制剂或中效CYP3A4抑制剂的患者，应将玛伐凯泰(Mavacamten)剂量降低一个等级（例如，从15毫克降至10毫克，从10毫克降至5毫克，从5毫克降至2.5毫克）。

对于正在接受2.5毫克玛伐凯泰(Mavacamten)稳定治疗的患者，应避免开始联用弱效CYP2C19和中效CYP3A4抑制剂，因为无法提供更低的剂量。

若短期使用弱效CYP2C19抑制剂或中效CYP3A4抑制剂（例如，1周），应在使用抑制剂期间暂停服用玛伐凯泰(Mavacamten)。一旦停用联用治疗，可立即重新开始服用先前剂量的玛伐凯泰(Mavacamten)。

(2) 临床影响：

联用会增加玛伐凯泰(Mavacamten)暴露量，可能增加药物不良反应的风险。

4. 中效CYP2C19抑制剂或强效CYP3A4抑制剂

(1) 预防或管理：

对于已接受中效CYP2C19抑制剂或强效CYP3A4抑制剂稳定治疗的患者，开始使用玛伐凯泰(Mavacamten)时，起始剂量应为每日一次口服2.5毫克。

对于正在接受玛伐凯泰(Mavacamten)治疗并计划开始使用中效CYP2C19抑制剂或强效CYP3A4抑制剂的患者，应将玛伐凯泰(Mavacamten)剂量降低一个等级（例如，从15毫克降至10毫克，从10毫克降至5毫克，或从5毫克降至2.5毫克）。

对于正在接受2.5毫克玛伐凯泰(Mavacamten)稳定治疗的患者，应避免开始联用中效CYP2C19抑制剂和强效CYP3A4抑制剂，因为无法提供更低的剂量。

若长期联用后停用中效CYP2C19抑制剂或强效CYP3A4抑制剂，可能需要增加玛伐凯泰(Mavacamten)剂量。需监测是否出现新的症状或症状恶化。

若短期使用中效CYP2C19抑制剂或强效CYP3A4抑制剂（例如，1周），应在使用抑制剂期间暂停服用玛伐凯泰(Mavacamten)。一旦停用联用治疗，可立即重新开始服用先前剂量的玛伐凯泰(Mavacamten)。

(2) 临床影响：

联用会增加玛伐凯泰(Mavacamten)暴露量，可能增加药物不良反应的风险。长期联用后停用可能会降低玛伐凯泰(Mavacamten)暴露量，从而可能减弱玛伐凯泰(Mavacamten)疗效。

玛伐凯泰(Mavacamten)对其他药物的影响

1. CYP3A4、CYP2C9及CYP2C19底物

(1) 预防或管理：

当玛伐凯泰(Mavacamten)与CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物联用时，若这些药物血浆浓度的降低可能减弱其活性，则需对患者进行密切监测。

含炔雌醇和炔诺酮组合的复方激素避孕药可与玛伐凯泰(Mavacamten)联用。但若使用其他复方激素避孕药，应建议患者采用不受CYP450酶诱导影响的避孕方法（例如，宫内节育系统），或在联用期间以及末次服用玛伐凯泰(Mavacamten)后4个月内加用非激素避孕措施（如避孕套）。

(2) 临床影响：

玛伐凯泰(Mavacamten)是CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19的诱导剂。

与CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物联用可能会降低这些药物的血浆浓度。

玛伐凯泰(Mavacamten)与作为CYP3A4底物的激素类避孕药（孕激素和炔雌醇）联用，可能会降低炔雌醇和某些孕激素的暴露量，导致避孕失败或突破性出血增加。

影响心脏收缩力的药物的影响

(1) 预防或管理：

若开始联用负性肌力药物，或增加负性肌力药物的剂量，应密切监测左心室射血分数，直至达到稳定剂量和临床应答。

避免在服用丙吡胺、雷诺嗪、维拉帕米联用β受体阻滞剂或地尔硫䓬联用β受体阻滞剂的患者中联用玛伐凯泰(Mavacamten)，因为这些药物及其组合会增加左心室收缩功能障碍和心力衰竭症状的风险，且临床经验有限。

(2) 临床影响：

预计玛伐凯泰(Mavacamten)与其他降低心脏收缩力的药物会产生叠加的负性肌力效应。

患者告知

应告知患者潜在的药物相互作用，包括与非处方药（如奥美拉唑、埃索美拉唑或西咪替丁）的相互作用。建议患者在开始玛伐凯泰(Mavacamten)治疗前及治疗期间，告知其医疗保健提供者所有正在使用的其他产品。

FDA，2025.04