劳拉替尼的推荐剂量为 100 mg,口服,每日一次,随餐或不随餐均,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
吞咽整个片剂。请勿咀嚼、压碎或分割片剂。如果片剂破损、破裂或以其他方式不完整,请勿摄入。
每天在同一时间服用劳拉替尼。如果错过了剂量,则服用错过的剂量,除非下一次剂量在 4 小时内到期。
不要同时服用 2 剂以弥补错过的剂量。 如果在劳拉替尼后出现呕吐,请勿服用额外剂量,而是继续服用下一个预定剂量。
建议的剂量减少是:
首次剂量减少:劳拉替尼 75 mg,口服,每日一次
第二次减量:劳拉替尼 50 mg,口服,每日一次
在无法耐受 50 mg 口服每日一次的患者中永久停用劳拉替尼。
劳拉替尼不良反应的剂量调整见表1。
劳拉替尼禁用于服用强效CYP3A诱导剂的患者。在开始使用劳拉替尼之前,停用强 CYP3A 诱导剂的 3 个血浆半衰期。
避免将适度的CYP3A诱导剂与劳拉替尼同时使用。如果与中度 CYP3A 诱导剂同时使用是不可避免的,则将劳拉替尼剂量增加至 125 mg,每日一次。
避免同时使用劳拉替尼与强效CYP3A抑制剂。如果与强CYP3A抑制剂同时使用是不可避免的,则将劳拉替尼的起始剂量从100mg口服每日一次减少到75mg口服每日一次。
在因不良反应而剂量减少至75mg,每日一次口服,并开始使用强效CYP3A抑制剂的患者中,将劳拉替尼剂量减少至50mg,每日一次口服。
如果同时停止使用强效 CYP3A 抑制剂,则将劳拉替尼剂量(强 CYP3A 抑制剂的 3 个血浆半衰期后)增加到开始强效抑制剂之前使用的剂量。
避免同时使用劳拉替尼和氟康唑。如果不可避免地同时使用,将劳拉替尼的起始剂量从 100 mg 口服每日一次减少到 75 mg,每天一次。
将劳拉替尼对严重肾功能损害患者(肌酐清除率 [CLcr] 15 至 < 30 mL/min,由 Cockcroft-Gault 估计)的推荐剂量从 100 mg 减少到 75 mg,口服,每日一次。
FDA,2021.03