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乐伐替尼的注意事项

使用仑伐替尼前，应仔细阅读以下注意事项，并严格在医师指导下使用，以确保用药安全并有效管理潜在风险。

高血压

接受仑伐替尼治疗的患者常出现高血压，且多为3级重度高血压。该不良反应通常在治疗早期出现；用药后，新发高血压或高血压加重的中位发生时间为16-26天。

开始仑伐替尼治疗前需评估并控制血压，治疗1周后监测血压，治疗前2个月内每2周监测一次，此后至少每月监测一次。治疗期间需根据病情，采用药物手段控制高血压（即使用降压药物）。根据高血压的严重程度，可暂停用药，待血压控制后降低剂量恢复用药，或永久停药。

心脏功能障碍

仑伐替尼可能引发严重甚至致命的心脏功能障碍。临床试验显示，接受仑伐替尼治疗的患者中，3%出现3级及以上心脏功能障碍（包括心肌病、左心室或右心室功能障碍、充血性心力衰竭、心室运动减退、左心室或右心室射血分数较基线下降超过20%）。

需监测患者是否出现心脏功能障碍的临床表现。根据心脏功能障碍的严重程度，可暂停用药，待患者恢复后降低剂量继续治疗，或永久停药。

动脉血栓栓塞事件

接受仑伐替尼治疗的患者中报告出现动脉血栓栓塞事件。

一旦发生动脉血栓栓塞事件，应永久停用仑伐替尼。此类事件发生后恢复使用仑伐替尼的安全性尚未确立，且该药物尚未在既往6个月内发生过动脉血栓栓塞事件的患者中开展评估。

肝毒性

在肝细胞癌以外的恶性肿瘤患者中，接受仑伐替尼治疗后罕见严重肝脏不良反应的报告，部分病例可导致死亡。

治疗开始前需检测肝功能；治疗前2个月内，每2周检测一次，此后至少每月检测一次。

需密切监测肝细胞癌患者是否出现肝功能衰竭的迹象。根据肝毒性的严重程度，可暂停用药，待患者恢复后降低剂量继续治疗，或永久停药。

蛋白尿

接受仑伐替尼治疗的患者中报告出现蛋白尿。

治疗开始前及治疗期间需定期监测蛋白尿情况。若尿试纸检测显示蛋白尿≥2+，应收集患者24小时尿液检测尿蛋白定量。根据蛋白尿的严重程度，可暂停用药，待患者恢复后降低剂量继续治疗，或永久停药。

肾衰竭或肾功能损伤

接受仑伐替尼治疗的患者中报告出现肾功能损伤（部分病例病情严重）及肾衰竭。

需及时处理腹泻或脱水/血容量不足的情况。根据肾功能损伤的严重程度，可暂停用药，待患者恢复后降低剂量继续治疗，或永久停药。

腹泻

腹泻是接受仑伐替尼治疗患者的常见不良反应，也是导致剂量中断或减量的最主要原因，且部分患者减量后腹泻仍会复发。

需及时对症处理腹泻症状。根据腹泻的严重程度，可暂停用药，待患者恢复后降低剂量继续治疗，或永久停药。

瘘管形成与胃肠道穿孔

接受仑伐替尼或其他酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者中，报告出现胃肠道穿孔及瘘管形成。

若患者发生任何严重程度的胃肠道穿孔，或出现3级、4级瘘管，应永久停用仑伐替尼。

QT间期延长

接受仑伐替尼治疗的患者中报告出现QT间期延长。

所有患者在治疗基线期及治疗期间需定期监测血清电解质浓度（包括钾、镁、钙），并及时纠正电解质紊乱。

对于先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、心动过缓性心律失常患者，以及正在使用其他已知可延长QT间期药物的患者，需监测心电图。

若出现QT间期延长，可能需要暂时停药，随后降低剂量继续治疗。

低钙血症

接受仑伐替尼治疗的患者中报告出现低钙血症，部分患者需补充钙剂，并暂时停药、降低剂量。

治疗期间至少每月监测一次血钙浓度，并根据需要补充钙剂。

若发生低钙血症，需结合患者的心电图变化情况，以及低钙血症的严重程度和持续时间，决定暂停用药后降低剂量继续治疗，或直接停药。

可逆性后部白质脑病综合征

临床试验中，3例接受仑伐替尼治疗的患者报告出现可逆性后部白质脑病综合征，该疾病的确诊需依靠磁共振成像检查。

若发生可逆性后部白质脑病综合征，需暂停用药，直至患者症状完全缓解。症状缓解后，根据神经系统症状的严重程度和持续时间，可降低剂量恢复用药，或直接停药。

出血事件

接受仑伐替尼治疗的患者中报告出现出血事件，最常见的为鼻出血，部分出血事件可导致死亡。上市后监测数据显示，间变性甲状腺癌患者发生严重且致命的颈动脉出血事件的频率，高于其他肿瘤类型患者。仑伐替尼用于间变性甲状腺癌患者的安全性和有效性尚未确立。

治疗期间需关注肿瘤侵犯或浸润大血管引发严重甚至致命出血事件的风险。根据出血事件的严重程度，可暂停用药，待患者恢复后降低剂量继续治疗，或永久停药。

促甲状腺激素抑制功能受损/甲状腺功能障碍

仑伐替尼可抑制外源性甲状腺激素的抑制作用。

接受仑伐替尼治疗的患者中，观察到促甲状腺激素水平较基线正常或偏低水平升高。

治疗开始前及治疗期间至少每月监测一次甲状腺功能，并根据需要调整用药方案或采用甲状腺激素替代治疗。

伤口愈合受损

仑伐替尼可能影响患者的伤口愈合能力。

患者接受择期手术前，需至少停药1周；大型手术后，需至少停药2周，且需待伤口完全愈合后，方可恢复用药。

伤口愈合相关并发症缓解后，恢复使用仑伐替尼的安全性尚未确立。

颌骨坏死

仑伐替尼可能导致颌骨坏死，当患者同时暴露于其他风险因素时（如双膦酸盐或地诺单抗治疗、口腔疾病、侵入性牙科操作），发病风险会升高。

治疗开始前及治疗期间需定期对患者进行口腔检查。治疗期间，若条件允许，应避免进行侵入性牙科操作，尤其是对于颌骨坏死高风险人群。若患者计划接受牙科手术或侵入性牙科操作，条件允许时需至少提前1周停药；对于同时接受双膦酸盐治疗的患者，应停用双膦酸盐。若发生颌骨坏死，需暂停用药，待临床评估确认病情充分缓解后，再决定是否恢复用药。

胎儿/新生儿发病与死亡风险

仑伐替尼可能对胎儿造成伤害，动物实验已证实该药物具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。

治疗期间需避免妊娠。开始仑伐替尼治疗前，需核实有生育能力女性的妊娠状态。有生育能力的女性在接受仑伐替尼治疗期间，以及停药后30天内，需采取有效的避孕措施。若患者在妊娠期间使用该药物，或用药期间意外妊娠，需告知患者药物对胎儿存在潜在风险。

FDA，2024.06