仑伐替尼（Lenvatinib）存在哪些药物相互作用？

发布时间: 2026-01-05 17:33:14     推荐人数: 13

乐伐替尼对血管内皮生长因子受体1、2、3（VEGFR1、2、3）酪氨酸激酶（RTK）表现出强效抑制活性，其抑制常数（Ki值）分别为1.3纳摩尔、0.74纳摩尔和0.71纳摩尔。

仑伐替尼（Lenvatinib）存在哪些药物相互作用？

包括但不限于以下情况：

氯喹：高风险致QT间期延长药物可能会增强氯喹延长QT间期的作用。用药建议：考虑更换联用方案。若必须联用，需监测QT间期延长情况及室性心律失常的发生。本身存在QT间期延长高危因素的患者，联用后风险会进一步升高，需考虑调整治疗方案。

西酞普兰：高风险致QT间期延长药物可能会增强西酞普兰延长QT间期的作用。用药建议：禁止联用。

克拉霉素：高风险致QT间期延长药物可能会增强克拉霉素延长QT间期的作用。用药建议：禁止联用。

氯法齐明：高风险致QT间期延长药物可能会增强氯法齐明延长QT间期的作用。用药建议：考虑更换联用方案。若必须联用，需监测QT间期延长情况及室性心律失常的发生。本身存在QT间期延长高危因素的患者，联用后风险会进一步升高，需考虑调整治疗方案。

仑伐替尼（Lenvatinib）的特殊人群用药

肾功能不全患者肌酐清除率为15～29mL/min的部分患者，体内仑伐替尼的血药浓度可能升高。

肝功能不全患者在一项单次给药研究中，轻度肝功能不全患者（Child-PughA级）单次服用10mg仑伐替尼、中度肝功能不全患者（Child-PughB级）单次服用10mg仑伐替尼、重度肝功能不全患者（Child-PughC级，肝细胞癌患者除外）单次服用5mg仑伐替尼后，经剂量校正的药物暴露量（AUC）分别为肝功能正常患者的119%、107%和180%。

特殊人群用药补充说明肿瘤类型影响：与其他肿瘤类型患者相比，肝细胞癌患者体内仑伐替尼的清除率降低13%。

仑伐替尼（Lenvatinib）的作用机制

仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1/FLT1、VEGFR2/KDR、VEGFR3/FLT4）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1、2、3、4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT以及RET。对上述受体酪氨酸激酶的抑制作用，可减少肿瘤生长并延缓癌症进展。在依赖成纤维细胞生长因子受体（FGFR）信号通路激活的肝癌细胞系中（同时可抑制成纤维细胞生长因子受体底物2α的磷酸化），仑伐替尼可发挥抗增殖活性。体外实验显示，仑伐替尼与依维莫司联用后，相比两种药物单独使用，能更显著地抑制人内皮细胞增殖、血管形成及血管内皮生长因子（VEGF）信号通路传导，从而增强抗血管生成和抗肿瘤活性。