艾伏尼布的用法用量

本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医师指导下使用，推荐剂量为每日一次口服500 mg.

成人用药

1. 急性髓系白血病(AML)

初治AML(单药治疗)

口服，500 mg，每日一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。大多数患者在开始使用艾伏尼布(ivosidenib)后6个月内达到最佳疗效;因此，应持续治疗至少6个月，以充分观察疗效。

初治AML(联合治疗)

口服，500 mg，每日一次，与阿扎胞苷(azacitidine)联合使用。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。大多数患者在开始使用艾伏尼布后6个月内达到最佳疗效;因此，应与阿扎胞苷联合持续治疗至少6个月，以充分观察疗效。

艾伏尼布应在第1周期第1天开始给药，同时阿扎胞苷以75 mg/m²皮下注射或静脉注射，每日一次，在每个28天治疗周期的第1–7天(或第1–5天和第8–9天)给药。其他剂量信息请参阅阿扎胞苷的药品说明书。

2. 复发或难治性AML

口服，500 mg，每日一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。大多数患者在开始使用艾伏尼布后6个月内达到最佳疗效;因此，应持续治疗至少6个月，以充分观察疗效。

3. 复发或难治性骨髓增生异常综合征(MDS)

口服，500 mg，每日一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于未出现疾病进展或不可耐受毒性的患者，应至少持续使用艾伏尼布6个月，以充分观察临床疗效。

4. 局部晚期或转移性胆管癌

口服，500 mg，每日一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

5. 胶质瘤

口服，500 mg，每日一次，用于治疗IDH突变型胶质瘤†(超说明书用药)。

因毒性反应调整剂量

1. 分化综合征

若在全身性糖皮质激素治疗下，仍出现持续超过48小时的严重分化综合征症状或体征(如发热、急性呼吸窘迫、肺部浸润、胸腔或心包积液、低血压、外周水肿、体重快速增加、肝肾功能损害或多器官功能障碍)，应暂停艾伏尼布，直至毒性降至2级或以下。

2. 非感染性白细胞增多症

若在启动羟基脲治疗后，非感染性白细胞增多症(白细胞计数 >25,000/mm³ 或总白细胞绝对值增加 >15,000/mm³)仍持续存在，应暂停艾伏尼布。待白细胞增多症缓解后，可恢复每日500 mg剂量。

3. QT间期延长

若QTc间期为480–500毫秒，应暂停艾伏尼布治疗;当QTc间期改善至≤480毫秒时，可恢复原剂量(每日500 mg)。QTc延长缓解后，至少每周监测心电图(ECG)2周。

若QTc间期 >500毫秒，应暂停艾伏尼布治疗;当QTc间期改善至≤480毫秒或较基线延长≤30毫秒时，可恢复减量至每日250 mg。若确认QT间期延长由其他病因引起，可重新加量至每日500 mg。

若出现有症状的QTc间期延长(如危及生命的室性心律失常)，应永久停用艾伏尼布。

4. 吉兰-巴雷综合征(Guillain-Barré综合征)

若发生吉兰-巴雷综合征，应永久停用艾伏尼布。

5. AML单药治疗或MDS患者的其他毒性

若在AML单药治疗或MDS治疗期间出现3级或以上不良反应，应暂停艾伏尼布。当毒性降至2级或以下时，可恢复减量至每日250 mg;若毒性进一步改善至1级或以下，可重新加量至每日500 mg。

若3级或以上不良反应再次发生，应永久停用艾伏尼布。

6. AML联合阿扎胞苷治疗或胆管癌患者的其他毒性

若在AML联合阿扎胞苷治疗或胆管癌治疗期间出现3级或以上不良反应，应暂停艾伏尼布。

当毒性改善至1级或基线水平：

(1)若为3级毒性，恢复剂量为每日500 mg;

(2)若为4级毒性，恢复剂量为每日250 mg。

(3)若3级或以上不良反应第二次复发，应将剂量减至每日250 mg直至毒性缓解，之后可恢复至每日500 mg。

(4)若3级毒性第三次复发，或4级毒性再次复发，应永久停用艾伏尼布。

特殊人群用药

1. 肝功能损害患者

(1)轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A级或B级)：无需初始剂量调整。

(2)重度肝功能损害(Child-Pugh C级)：尚未研究。开始治疗前应权衡药物的潜在风险与获益。

2. 肾功能损害患者

(1)轻度或中度肾功能损害(eGFR 30至<90 mL/分钟/1.73 m²)：无需初始剂量调整。

(2)重度肾功能损害(eGFR <30 mL/分钟/1.73 m²)或接受透析：尚未研究。开始治疗前应权衡药物的潜在风险与获益。

3. 老年患者

生产厂家未提出特殊剂量建议。

FDA，2023.10

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