福巴替尼

福巴替尼商品名为Lytgobi，是一种用于治疗胆管癌的抗癌药物，通过抑制FGFR信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

该药物在临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为胆管癌患者提供了新的治疗选择。

福巴替尼是一种针对特定类型胆管癌的有效治疗药物。然而，在使用过程中需要密切关注其副作用和安全性问题，并在医生的指导下进行合理用药。

1. 主要成分

 福巴替尼

2. 适用人群

根据 FGFR2 基因融合或重排的存在，选择治疗不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌 LYTGOBI 的患者。目前尚无 FDA批准的用于检测不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌患者 FGFR2 基因融合或其他重排的检测方法，以选择接受 福巴替尼治疗的患者。

3. 用法用量

体重大于或等于40公斤的患者：

推荐剂量为270毫克，每日两次口服。若同时使用强效CYP3A4抑制剂，剂量应调整为160毫克，每日两次。

体重小于40公斤的儿童及成人患者：

剂量需根据体表面积计算。未使用强效CYP3A4抑制剂时，推荐剂量为160毫克/平方米，每日两次;若使用强效CYP3A4抑制剂，则调整为95毫克/平方米，每日两次。

4. 在特定人群中使用

3.1 怀孕

根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇施用福巴替尼会导致胎儿伤害或流产。没有关于孕妇使用福巴替尼的可用数据。在器官发生期间，在母体血浆暴露低于人类暴露的情况下，以 20 mg 的临床剂量向妊娠大鼠口服福巴替尼导致胎儿畸形、胎儿生长迟缓和胚胎 - 胎儿死亡。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

在美国普通人群中，临床公认的妊娠中严重出生缺陷和流产的估计背景风险分别为 2% 至 4% 和 15% 至 20%。

3.2 哺乳期

没有关于母乳中存在福巴替尼或其代谢物或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于福巴替尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，因此建议女性在治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。

3.3 具有生殖潜力的雌性和雄性

福巴替尼在给孕妇服用时会导致胎儿伤害。

3.4 儿科使用

福巴替尼的安全性和有效性尚未在儿科患者中确定。

3.5 老年用药

在研究 TAS-120-101 中接受福巴替尼治疗的 103 名患者中，22% 的患者年龄在 65 岁或以上。根据现有数据，在 65岁患者与老年和年轻成人患者之间未观察到福巴替尼的总体安全性或有效性差异。

5. 储存

将福巴替尼片剂储存在室温 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）下;允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间偏移。

6. 药代动力学

除非另有说明，否则在晚期实体瘤患者中评估了福巴替尼每天一次给药 20 mg 的药代动力学。

福巴替尼暴露 (AUC) 在 4 至 24 mg 口服每日一次的剂量范围内按比例增加(最大批准推荐剂量的 0.2 至 1.2倍)。在推荐剂量下，稳态福巴替尼的几何平均值 (变异系数 [CV] %) 最大浓度 (Cmax，ss) 为 144 ng/mL(50%)，稳态 AUC (AUCss) 为 790 ng∙hr/mL (45%)，重复给药后无蓄积。

FDA，2022.09