非达霉素及主要代谢物 OP-1118 是外排转运蛋白 P-糖蛋白(P-gp)的底物,P-糖蛋白在胃肠道中表达。
环孢菌素是多种转运蛋白的抑制剂,包括P-gp。当环孢菌素与非达霉素合用时,非达霉素和OP-1118的血浆浓度显着增加,但保持在ng/mL范围内。非达霉素和 OP-1118 的浓度也可以通过 P-gp 抑制在作用部位(即胃肠道)降低;在对照临床试验中,同时使用P-gp抑制剂对非达霉素治疗的成年患者的安全性或治疗结果没有可归因的影响。根据这些结果,非达霉素可与 P-gp 抑制剂联合给药,不建议调整剂量。
FDA,2020.05