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莫博替尼可导致危及生命的心率校正 QT （QTc） 延长，包括尖端扭转型室性心动过速，这可能是致命的。在 250 名接受过计划内和计划外心电图 （ECG） 的合并莫博替尼安全人群中，1.2% 的患者 QTc 间期为 >500 毫秒，11% 的患者的 QTc 间期>基线变化为 60 毫秒。4 级尖端扭转型室性心动过心动过速见于 1 例患者 （0.4%）。莫博替尼的临床试验未招募基线 QTc 大于 470 毫秒的患者。
在开始莫博替尼之前，评估基线时的 QTc 和电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。在治疗期间定期监测 QTc 和电解质。对于有 QTc 间期延长危险因素的患者，例如先天性长 QT 综合征、心脏病、严重肾功能损害或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免使用已知会延长 QTc 间期的伴随药物。避免将强效或中度 CYP3A 抑制剂与莫博替尼同时使用。
根据 QTc 间期延长的严重程度，停用、减少剂量或永久停药。
莫博替尼可引起 ILD/肺炎，这可能是致命的。在汇总的莫博替尼安全人群中，ILD/肺炎发生率为 4.3%，其中 0.8% 为 3 级事件，1.2% 为致死事件。
监测患者是否有提示 ILD/肺炎的新发或恶化的肺部症状。对于疑似 ILD/肺炎患者，立即停用莫博替尼，如果确诊 ILD/肺炎，请永久停用莫博替尼。
莫博替尼可引起心脏毒性（包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭），从而导致心力衰竭，这可能是致命的。在汇总的莫博替尼安全人群中，2.7% 的患者发生心力衰竭，其中 1.2% 为 3 级反应，0.4% 为 4 级反应，1 例 （0.4%） 致死性心力衰竭。
莫博替尼可引起 QTc 间期延长，导致尖端扭转型室性心动过速。心房颤动（1.6%）、室性心动过速（0.4%）、一度房室传导阻滞（0.4%）、二度房室传导阻滞（0.4%）、左束支传导阻滞（0.4%）、室上性肺收缩（0.4%） 和室性收缩 （0.4%）也发生在接受莫博替尼治疗的患者中。
监测心脏功能，包括评估基线和治疗期间的左心室射血分数。根据严重程度，扣留、减少剂量或永久停止莫博替尼。
运动会引起腹泻，腹泻可能很严重。在合并的莫博替尼安全人群中，93% 的患者发生腹泻，其中 20% 为 3 级，0.4% 为 4 级。首次出现腹泻的中位时间为 5 天，但腹泻发生在 莫博替尼 给药后 24 小时内。在 48% 的腹泻消退患者中，消退的中位时间为 3 天。腹泻可能导致脱水或电解质失衡，伴或不伴肾功能损害。及时治疗腹泻。
建议患者在出现腹泻或排便频率增加的最初迹象时开始使用止泻药（例如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入。监测电解质并根据严重程度扣留、减少剂量或永久停止莫博替尼。
根据动物研究的结果及其作用机制，莫博替尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。在器官发生期间，对怀孕大鼠口服莫博替尼导致母体暴露的胚胎致死率约为人类暴露的1.7倍，基于曲线下面积（AUC），每天一次的临床剂量。
告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后 1 个月内使用有效的非激素避孕药。建议有生殖潜力女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一剂莫博替尼后 1 周内使用有效的避孕措施。
FDA，2023.09
