强效CYP3A4/P-gp抑制剂(酮康唑)增加了色瑞替尼的全身暴露,可能会增加色瑞替尼不良反应的发生率和严重程度。在色瑞替尼治疗期间,避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果同时使用强效CYP3A抑制剂是不可避免的,则减少色瑞替尼的剂量。不要食用葡萄柚和葡萄柚汁,可能会抑制 CYP3A。
强效 CYP3A4/P-gp 诱导剂(利福平)降低了色瑞替尼的全身暴露,可能会降低色瑞替尼的疗效。在色瑞替尼治疗期间避免同时使用强效 CYP3A 诱导剂。
CYP3A 底物色瑞替尼增加了敏感的 CYP3A 底物(咪达唑仑)的全身暴露。避免色瑞替尼与敏感的CYP3A底物共同给药。如果不可避免地同时使用,请考虑减少敏感的 CYP3A 底物的剂量。如果色瑞替尼与其他 CYP3A 底物联合给药,请参阅 CYP3A 底物标签,了解强 CYP3A 抑制剂的剂量推荐。
色瑞替尼增加了CYP2C9底物(华法林)的全身暴露。如果不可避免地与华法林联合给药,则增加INR监测的频率,华法林的抗凝血作用可能会增强。
避免色瑞替尼与CYP2C9底物共同给药,最小的浓度变化可能导致严重的毒性。如果不可避免地同时使用此类CYP2C9底物,请考虑减少共同给药的CYP2C9底物的剂量。
色瑞替尼引起QTc间期的浓度依赖性增加。如果可能,避免将色瑞替尼与已知可能延长 QTc 间期的其他产品联合给药。
色瑞替尼可引起心动过缓。避免将色瑞替尼与其他已知会导致心动过缓的产品联合使用。
FDA,2021.10