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卡马替尼的药物相互作用

卡马替尼主要由CYP3A4和醛氧化酶代谢。体外研究表明，可逆性地抑制多药及毒素外排蛋白(MATE)1和2K，但不抑制有机阴离子转运蛋白(OATP)1B1或1B3、有机阳离子转运蛋白(OCT)1、有机阴离子转运蛋白(OAT)1或3，或多药耐药相关蛋白2(MRP2)。体外研究表明，是P-糖蛋白(P-gp)的底物；不是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或MRP2的底物。

影响肝微粒体酶的药物

强效CYP3A抑制剂：可能增加卡马替尼的系统暴露量和不良反应风险。密切监测不良反应。

中度或强效CYP3A诱导剂：可能降低卡马替尼的血浆浓度并降低其疗效。避免合用。

由肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2底物：可能增加CYP1A2底物的血浆浓度及不良反应风险。避免卡马替尼与治疗窗狭窄的CYP1A2底物合用。若无法避免合用，需减少底物药物的剂量。

CYP3A底物：对敏感的CYP3A底物的药代动力学无临床重要影响。

药物转运系统底物

P-gp底物：可能增加P-gp底物的血浆浓度及不良反应风险。避免卡马替尼与治疗窗狭窄的P-gp底物合用。若无法避免合用，需减少底物药物的剂量。

BCRP底物：可能增加BCRP底物的血浆浓度及不良反应风险。避免卡马替尼与治疗窗狭窄的BCRP底物合用。若无法避免合用，需减少底物药物的剂量。

MATE1或MATE2K底物：可能增加MATE1或MATE2K底物的血浆浓度及不良反应风险。避免卡马替尼与治疗窗狭窄的MATE1或MATE2K底物合用。若无法避免合用，需减少底物药物的剂量。

具体药物

咖啡因：卡马替尼使咖啡因(CYP1A2底物)的AUC增加了134%。

地高辛：卡马替尼使地高辛(P-gp底物)的AUC和峰浓度分别增加了47%和74%。评论建议：避免合用；若无法避免合用，需减少地高辛剂量。

依非韦伦：依非韦伦(中度CYP3A诱导剂)预计会使卡马替尼的AUC和峰浓度分别降低44%和34%。评论建议：避免合用。

伊曲康唑：伊曲康唑(强效CYP3A抑制剂)使卡马替尼的AUC增加了42%。评论建议：密切监测卡马替尼的不良反应。

咪达唑仑：对咪达唑仑(CYP3A底物)的暴露量无实质性影响。

雷贝拉唑：雷贝拉唑(胃酸抑制剂)使卡马替尼的AUC和峰浓度分别降低了25%和38%。

利福平：利福平(强效CYP3A诱导剂)使卡马替尼的AUC和峰浓度分别降低了67%和56%。评论建议：避免合用。

瑞舒伐他汀：卡马替尼使瑞舒伐他汀(BCRP底物)的AUC和峰浓度分别增加了108%和204%。评论建议：避免合用；若无法避免合用，需减少瑞舒伐他汀剂量。

FDA,2023.03