发布时间: 2026-01-13 17:17:44 推荐人数: 134
卡帕塞替尼是一种口服激酶抑制剂,靶向AKT酶的所有三种亚型(AKT1、AKT2和AKT3)。
CAPItello-291研究是一项Ⅲ期、双盲、随机对照临床试验,旨在评估Truqap联合氟维司群,对比安慰剂联合氟维司群治疗局部晚期(不可手术)或转移性激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)低表达或阴性(免疫组织化学(IHC)检测结果为0或1+,或IHC2+/原位杂交(ISH)检测阴性)乳腺癌的疗效。
该全球性临床试验共纳入708例经组织学证实的HR阳性、HER2低表达或阴性乳腺癌成年患者。入组患者的疾病均在芳香化酶抑制剂治疗期间或治疗后复发或进展,其中部分患者既往接受过细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂治疗,部分患者未接受过;且所有患者针对晚期疾病接受的化疗方案不超过一种。
妊娠:根据动物研究结果和作用机制,孕妇服用可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和有生育潜力的女性潜在的胎儿风险。在开始治疗前,确认有生育潜力女性的妊娠状态。
有生育潜力的女性:在治疗期间以及最后一次给药后1个月内,使用有效的避孕措施。
有生育潜力女性伴侣的男性:在治疗期间以及最后一次给药后4个月内,使用有效的避孕措施。
哺乳期:尚无关于卡帕塞替尼(Capivasertib)或其代谢物是否存在于人乳中、以及对乳汁分泌或母乳喂养儿童影响的数据。建议女性在治疗期间不要母乳喂养。
AKT是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,参与许多细胞过程,包括细胞分裂、凋亡以及葡萄糖和脂肪酸代谢。在癌细胞中,AKT可能因上游信号通路激活的刺激、ATK1基因突变、PTEN功能丧失(PTEN是一种通常抑制AKT活性的蛋白质)或PIK3CA基因突变而过度活跃,PIK3CA基因编码磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K;一种激活AKT的酶)的一部分。通过抑制AKT,capivasertib可干扰这些促癌信号,从而减缓或阻止肿瘤生长。