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卡帕塞替尼用法用量

与氟维司群联合使用时，采用每周用药4天、停药3天的方案可实现获益-风险平衡

卡帕塞替尼的推荐起始剂量为400mg，口服，每日两次，间隔约12小时，每周连续用药4天，随后停药3天。

卡帕塞替尼用药

每周第1天至第4天：早上服用200mg，晚上服用200mg。

每周第5天至第7天：不服药。

应根据FDA批准的检测方法选择存在PIK3CA、AKT1和PTEN基因改变的患者。

氟维司群500mg注射剂

第1周期：第1天和第15天注射。

后续28天周期：每周期第1天注射。

关于推荐的给药信息，请参考氟维司群处方信息。

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间定期评估空腹血糖和糖化血红蛋白。在开始卡帕塞替尼治疗前，核实有生育潜能的女性的妊娠状态。

服药注意事项：

针对特定剂量的泡罩包装有助于患者跟踪卡帕塞替尼治疗。

包含易于使用的说明，帮助患者遵循用药时间表。

剂量调整

与氟维司群联合使用时，针对不良反应（ARs）的卡帕塞替尼推荐剂量调整方案如下。若需降低剂量，给药方案保持不变：每周连续用药4天，随后停药3天。

首次剂量降低

调整为320mg，每日两次，连续用药4天，随后停药3天。

（相当于每次服用两片160mg片剂，每日两次）

第二次剂量降低

调整为200mg，每日两次，连续用药4天，随后停药3天。（相当于每次服用一片200mg片剂，每日两次）

注意事项

1. 若无法耐受第二次剂量降低后的剂量，则永久停用卡帕塞替尼。

2. 避免与强效CYP3A抑制剂联合使用。若无法避免与强效CYP3A抑制剂联合使用，则将卡帕塞替尼剂量减少至320mg，口服，每日两次，用药4天后停药3天。

3. 与中效CYP3A抑制剂联合使用时，将卡帕塞替尼剂量减少至320mg，口服，每日两次，用药4天后停药3天。

4. 停用强效或中效CYP3A抑制剂后（在抑制剂经过3至5个半衰期后），恢复使用开始该强效或中效CYP3A抑制剂之前的卡帕塞替尼剂量。

5. 避免卡帕塞替尼与强效或中效CYP3A诱导剂联合使用。

高血糖

1. 空腹血糖 >正常值上限-160 mg/dL或空腹血糖 >正常值上限-8.9 mmol/L或糖化血红蛋白 >7%：考虑启动或强化口服降糖药治疗。

2. 空腹血糖 161-250 mg/dL或空腹血糖 9-13.9 mmol/L：暂停卡帕塞替尼，直至空腹血糖降至 ≤160 mg/dL(或 ≤8.9 mmol/L)。

3. 若在 ≤28 天内恢复，则以相同剂量恢复使用卡帕塞替尼。

4. 若在 >28 天后恢复，则以降低一个剂量水平的剂量恢复使用卡帕塞替尼。

5. 空腹血糖 251-500 mg/dL或空腹血糖 14-27.8 mmol/L：暂停卡帕塞替尼，直至空腹血糖降至 ≤160 mg/dL(或 ≤8.9 mmol/L)。

6. 若在 ≤28 天内恢复，则以降低一个剂量水平的剂量恢复使用卡帕塞替尼。

7. 若在 >28 天后恢复，则永久停用卡帕塞替尼。

8. 空腹血糖 >500 mg/dL或空腹血糖 >27.8 mmol/L或任何空腹血糖水平下出现危及生命的高血糖后遗症：暂停卡帕塞替尼。

9. 若出现危及生命的高血糖后遗症，或24小时后空腹血糖持续 ≥500 mg/dL，则永久停用卡帕塞替尼。

10. 若24小时内空腹血糖 ≤500 mg/dL(或 ≤27.8 mmol/L)，则按照表格中相应级别的指导进行处理。

11. 在开始卡帕塞替尼治疗前，检测空腹血糖和糖化血红蛋白水平，并优化空腹血糖。

12. 开始卡帕塞替尼治疗后，在第1、2、4、6和8周的给药周内，于第3或第4天监测或自我监测空腹血糖水平;之后每月监测一次，并根据临床需要监测。治疗期间每3个月监测一次糖化血红蛋白，并根据临床需要监测。

13. 对于存在高血糖风险因素或出现高血糖的患者，考虑咨询擅长治疗高血糖的医疗保健专业人士，并启动家庭空腹血糖监测。

14. 告知患者高血糖的体征和症状，并就饮食和生活方式改变如何有助于整体管理治疗相关高血糖提供建议。有关其他详细信息，请参阅完整处方信息。

15. 怀疑出现酮症酸中毒时，立即暂停卡帕塞替尼。如果确诊酮症酸中毒，则永久停用卡帕塞替尼。

腹泻

2 级

暂停卡帕塞替尼，直至恢复至 ≤1 级。

若在 ≤28 天内恢复，则根据临床指示以相同剂量或降低一个剂量水平的剂量恢复使用卡帕塞替尼。

若在 >28 天后恢复，则根据临床指示以降低一个剂量水平的剂量恢复使用卡帕塞替尼。

若复发，将卡帕塞替尼 剂量降低一个剂量水平。

3 级

暂停卡帕塞替尼，直至恢复至 ≤1 级。

若在 ≤28 天内恢复，则根据临床指示以相同剂量或降低一个剂量水平的剂量恢复使用卡帕塞替尼。

若在 >28 天后恢复，则永久停用卡帕塞替尼。

4 级

永久停用卡帕塞替尼。

告知患者与食物同服卡帕塞替尼 可能降低腹泻风险。

对于持续存在的 1 级腹泻，考虑使用洛哌丁胺进行二级预防。

皮肤不良反应

2 级

暂停卡帕塞替尼，直至恢复至 ≤1 级。

以相同剂量恢复使用卡帕塞替尼。

持续或复发：将卡帕塞替尼 剂量降低一个剂量水平。

3 级

暂停卡帕塞替尼，直至恢复至 ≤1 级。

若在 ≤28 天内恢复，则以相同剂量恢复使用卡帕塞替尼。

若在 >28 天后恢复，则以降低一个剂量水平的剂量恢复使用卡帕塞替尼。

若 3 级反应复发，则永久停用卡帕塞替尼。

4 级

永久停用卡帕塞替尼。

监测皮肤不良反应的体征和症状，建议及早咨询皮肤科医生。根据严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用。

对于持续性皮疹，考虑使用外用皮质类固醇和/或非镇静口服抗组胺药进行二级预防。

其他不良反应

2 级

暂停卡帕塞替尼，直至恢复至 ≤1 级。

以相同剂量恢复使用卡帕塞替尼。

3 级

暂停卡帕塞替尼，直至恢复至 ≤1 级。

若在 ≤28 天内恢复，则以相同剂量恢复使用卡帕塞替尼。

若在 >28 天后恢复，则以降低一个剂量水平的剂量恢复使用卡帕塞替尼。

4 级

永久停用卡帕塞替尼

部分患者可能需要更密切的监测;对于肝功能不全的患者，监测卡帕塞替尼 暴露量增加的体征和症状。

from FDA，2024.09