卡帕塞替尼

由阿斯利康开发的卡帕塞替尼是一种针对AKT途径的强效选择性抑制剂。

卢修斯制药生产的卡帕塞替尼除了160mg*64片的规格外还有200mg*64片的规格。

卡帕塞替尼的作用机制是通过抑制AKT活性，阻断该信号通路，最终抑制癌细胞增殖，甚至诱导癌细胞死亡。

1.主要成分

Capivasertib

2.适应人群

卡帕塞替尼适用于治疗特定类型乳腺癌的成年患者。

3.特殊人群用药

3.1妊娠

目前尚无关于孕妇使用卡帕塞替尼的可用数据。建议孕妇和有生育能力的女性注意对胎儿的潜在风险。

3.2哺乳

目前尚无关于卡帕塞替尼或其代谢物在人乳中的存在或对产奶量或母乳喂养儿童的影响的数据。由于母乳喂养儿童可能出现严重不良反应，建议女性在接受卡帕塞替尼治疗期间不要母乳喂养。

3.3 具有生育能力的女性和男性

女性

建议具有生育能力的女性在使用 卡帕塞替尼 治疗期间以及最后一次服药后 1 个月内采取有效的避孕措施。

男性

建议有生育能力的女性伴侣的男性患者在使用 卡帕塞替尼 治疗期间以及最后一次服药后 4 个月内采取有效的避孕措施。

3.4 儿童用药

卡帕塞替尼 在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

在 ≥ 65 岁的患者和更年轻的患者之间，卡帕塞替尼 的疗效没有总体差异。

3.6 肾功能不全

对于轻度至中度（肌酐清除率 (CLcr) 30 至 89 mL/min）肾功能不全的患者，不建议调整剂量。

卡帕塞替尼 尚未在重度（CLcr 15 至 29 mL/min）肾功能不全患者中进行研究。

3.7 肝功能不全

对于轻度肝功能不全（胆红素 ≤ 正常上限 (ULN) 且 AST > ULN 或胆红素 > 1 至 1.5x ULN 和任何 AST）患者，不建议调整剂量。

监测中度（胆红素 > 1.5 至 3x ULN 和任何 AST）肝功能不全患者，以防因潜在增加的 卡帕塞替尼 暴露而出现不良反应。

卡帕塞替尼 尚未在重度（胆红素 > 3x ULN 和任何 AST）肝功能不全患者中进行研究。

4.药物过量

药物过量尚不清楚。

5.药物储存

将 卡帕塞替尼 存放在原包装中，以在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）下保持稳定性。允许温度变化至 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）。

6.药代动力学

Tmax 约为 1-2 小时。绝对生物利用度为 29%。

from FDA，2024.09