比美替尼

Array BioPharma公司开发了比美替尼这一MEK信号通路抑制剂。卢修斯生产的药物规格为15mg*180片。

经过临床试验的验证，比美替尼在治疗具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤方面表现出显著的疗效。

比美替尼是MEK信号通路的抑制剂，抑制MEK的活性可阻断下游通路，抑制上游基因突变引起的异常激活，发挥抗肿瘤作用。

1.主要成分

Binimetinib

2.适应人群

比美替尼可用于治疗黑色素瘤和非小细胞肺癌。

3.特殊人群用药

3.1妊娠

目前尚无关于妊娠期间使用比美替尼的临床数据。建议孕妇和有生育能力的女性注意对胎儿的潜在风险。

3.2哺乳

目前尚无关于比美替尼或其活性代谢物在人乳中存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量影响的数据。由于母乳喂养儿童可能出现严重不良反应，建议女性在使用 比美替尼 治疗期间以及最后一次服药后 3 天内不要母乳喂养。

3.3 具有生育能力的女性和男性

女性

建议具有生育能力的女性在使用比美替尼治疗期间以及最后一次服药后 30 天内采取有效的避孕措施。

3.4 儿童用药

比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

与年轻患者相比，比美替尼加encorafenib在老年患者中的安全性或有效性没有总体差异。

3.6 肝功能损害

中度或重度肝功能损害患者的 比美替尼 浓度可能会升高。对于轻度肝功能不全（总胆红素 >1 且 ≤1.5 × ULN 且 AST 或总胆红素 ≤ ULN 且 AST > ULN）的患者，不建议调整 比美替尼 的剂量。对于中度（总胆红素 >1.5 且 ≤3 × ULN 且 AST）或重度（总胆红素水平 >3 × ULN 且 AST）肝功能不全的患者，应降低比美替尼的剂量。

4.药物过量

由于 比美替尼 97% 与血浆蛋白结合，血液透析可能对比美替尼过量治疗无效。

5.药物储存

储存温度为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间波动。

6.药代动力学

口服给药后，至少 50% 的比尼美替尼剂量被吸收，达到最大浓度的中位时间 (T_max) 为 1.6 小时。

from FDA，2024.09