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体外数据表明，阿昔替尼主要由 CYP3A4/5 代谢，并且在较小程度上，CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶 （UGT） 1A1。
酮康唑（CYP3A4/5 的强抑制剂）的共同给药增加了血浆阿昔替尼在健康志愿者中的暴露。INLYTA 与强 CYP3A4/5 的共同给药应避免使用抑制剂。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加阿昔替尼血浆浓度，应避免。选择无或最少的伴随药物
推荐 CYP3A4/5 抑制电位。如果必须同时使用强效 CYP3A4/5 抑制剂，则应减少 INLYTA 剂量。
利福平（CYP3A4/5 的强诱导剂）的共同给药减少了健康志愿者中的 axitinib。INLYTA 与强 CYP3A4/5 诱导剂的共同给药（例如，利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、和圣约翰草）应避免使用。选择无或最少的伴随药物推荐 CYP3A4/5 诱导电位。中度 CYP3A4/5 诱导剂（例如波生坦、依非韦伦、依曲韦林、莫达非尼和萘夫西林）也可能减少阿昔替尼的血浆暴露，并且应该如果可能的话，请避免。
FDA，2012.01
