阿西替尼

阿西替尼，别名阿昔替尼，是一种抗肿瘤药，主要用于既往接受过治疗的进展期肾细胞癌的成人患者。

是一种高选择性血管表皮生长因子受体抑制剂，能够减少肿瘤细胞的增殖和分化，抑制肿瘤生长。

阿昔替尼是一种口服的VEGFR抑制剂，对肾细胞癌等肿瘤有显著疗效，不良反应整体较轻。

1. 主要成分

阿昔替尼

2. 适用人群

进展期肾细胞癌(RCC)的成人

3. 在特定人群中使用

3.1 孕妇和哺乳期女性

孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。

3.2 有生育力的女性和男性

在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。

3.3 儿童

尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。

3.4 老年人

尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65岁与65岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。老年患者无需调整剂量。

4 用药过量

 尚无针对阿昔替尼药物过量的治疗。在怀疑过量情况下，应停用阿昔替尼，同时给予支持性治疗。

5 储存

 储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。

6. 药代动力学

以5mg剂量单次口服给药后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。

FDA，2012.01