阿法替尼

阿法替尼是由勃林格殷格翰制药公司开发的酪氨酸激酶（TK）的不可逆抑制剂。规格为40mg*30片。

阿法替尼于 2013 年 7 月 12 日获得美国 FDA 批准在美国上市，商品名为 Gilotrif。

阿法替尼通过不可逆阻断ErbB家族受体（包括EGFR、HER2等）发挥作用，关闭癌细胞信号通路，抑制肿瘤生长。

1.主要成分

Afatinib

2.适应人群

阿法替尼适用于EGFR突变阳性的转移性非小细胞肺癌。

3.特殊人群用药

3.1妊娠

根据动物研究结果及其作用机制，阿法替尼给孕妇服用可导致胎儿伤害。目前尚无关于孕妇使用阿法替尼的数据。

3.2哺乳

目前尚无关于阿法替尼在人乳中存在或对母乳喂养婴儿或产奶量影响的数据。由于阿法替尼可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应，建议女性在阿法替尼治疗期间以及最后一次给药后2周内不要母乳喂养。

3.3 具有生育能力的女性和男性

女性

阿法替尼给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。建议具有生育能力的女性在阿法替尼治疗期间以及最后一次服用阿法替尼后至少 2 周内采取有效的避孕措施。

3.4 儿童用药

阿法替尼对儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

65 岁及以上患者和 65 岁以下患者之间没有观察到总体安全性差异。

3.6 肾功能不全

严重肾功能不全的患者比肾功能正常的患者更容易接触阿法替尼。尚未对 eGFR <15 mL/min/1.73 m2 或接受透析的患者进行阿法替尼研究。

3.7 肝功能损害

尚未对严重（Child Pugh C）肝功能损害患者进行阿法替尼研究。密切监测严重肝功能损害患者，如无法耐受，则调整阿法替尼剂量。

4.药物过量

据报道，2 名健康青少年每人服用 360 mg阿法替尼（作为混合药物摄入的一部分），导致恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛和淀粉酶升高 [<正常上限 (ULN) 的 1.5 倍]。两名受试者均康复。

5.药物储存

储存在 20°C 至 25°C的温度下；允许温度变化至 15° 至 30°C。将药物分配在原始容器中，防止暴露在高湿度和光照下。

6.药代动力学

口服阿法替尼片剂后，阿法替尼血浆浓度达到峰值的时间 (Tmax) 为 2 至 5 小时。最大浓度 (Cmax) 和从零到无穷大的浓度-时间曲线下面积 (AUC0-INF) 值在 20 至 50 mg范围内略高于剂量比例。与口服溶液相比，20 mg阿法替尼片剂的几何平均相对生物利用度为 92%。重复服用阿法替尼 8 天内达到稳态血浆浓度，导致 AUC 累积 2.8 倍，Cmax 累积 2.1 倍。

from FDA，2022.04